Testosteronersättningsalternativ: En patientguide för att välja rätt testosteronformulering.

Testosteronpropionat

Testosteronpropionat har en mycket kort halveringstid. Efter injektion märks testosteronnivåer i det suprafysiologiska området efter 14 timmar. Testosteronnivåer ses sedan under normala nivåer efter 2 dagar. De flesta doseringsregimer av denna ester är 2-3 gånger per vecka. På grund av kortsiktig kinetik, administrationer flera gånger i veckan och stora fluktuationer i testosteronnivåerna används testosteronpropionat inte för testosteronersättningsbehandling hos hypogonadala män.

Testosteron Enanthate

Testosteron Enanthate har en gynnsam plasmahalveringstid. Efter injektion upplevs suprafysiologiska nivåer av testosteron vid 10 timmar. Testosteronnivåerna bibehålls över det normala fram till dag 12. Testosteron Enanthate om ofta doseras en gång i veckan med tanke på den förlängda halveringstiden. Efter flera doseringar en gång i veckan uppnås en steady state (stabil) testosteronnivå.

Testosteron cypionat

Farmakokinetiken för testosteron cypionat är jämförbar och liknar den för testosteron enanthate. Testosteron cypionat är den vanligast förskrivna formen av testosteron i USA.

Testosteronesterkombinationer

Testosteronesterblandningar som Testoviron och Sustanon används i stor utsträckning för behandling av män med hypogonadism (Low-T). Anledningen till att de används är att ge en kortverkande testosteronester för början av cykeln i kombination med en långverkande testosteron som verkar i slutet av cykeln. Dessa kombinationsestrar ger en mer uthållig och ofta suprafysiologisk nivå av testosteronnivåer när de används.

Testosteronundekanoat

Testosteronundekanoat används nu i USA under läkemedelsnamnet Nebido (Aveed). Ändå formulerades testosteronundekanoat ursprungligen som oral terapi för hypogonadism på 1970-talet. Det var inte förrän 1991 som studier som löste upp testosteronundekanoat i tefröolja visade att läkemedlet hade en förlängd verkningstid jämfört med andra testosteronestrar. Studier visade att efter injektion av 1000 mg testosteronundekanoat kunde genomsnittliga serumtestosteronnivåer ligga konstant över de normala nivåerna i 9 veckor. Testosteronundekanoat har sedan dess omformulerats och lösts upp i ricinolja och med tanke på den långa verkningstiden, det förlängda injektionsintervallet på 10 veckor och uppnåendet av stabila testosteronnivåer har denna särskilda formel blivit en populär behandling för män med hypogonadism.

Testosteronundekanoat kräver ett laddningsprotokoll med en injektion för att starta. En ytterligare IM-injektion vid 4 veckor och sedan en IM-injektion var 10:e vecka för att upprätthålla steady state testosteronnivåer.

Testosteronundekanoat (Aveed) måste för närvarande ges på läkarmottagning, klinik eller sjukhus. Efter varje injektion måste patienten vänta hos läkarna i 30 minuter för att observeras för eventuella reaktioner efter injektionen. (Aveed) är endast tillgängligt genom REMS-programmet (Risk Evaluation and Mitigation Strategy) för Aveed.

Oral testosteron

Oral testosteronbehandling har historiskt sett ansetts vara en olämplig form av testosteronersättning med tanke på de stora doser som måste intas för att öka testosteronnivåerna. Dessa stora doser var giftiga för levern och hade oönskade biverkningar. Flera försök att förbättra testosterons orala biotillgänglighet och förhindra levermetabolism har gjorts.

17Alpha metyltestosteron var ett av de första orala testosteronsubstituten, men betydande ökningar av leverenzymer och kolestas förhindrade en omfattande anpassning för användning. Denna särskilda formulering visade sig också inducera levertumörer och den används inte längre. År 1981 togs läkemedlet bort från marknaden.

Fluoxymesteron & Mesterolon är andra former av oralt testosteron som inte längre används idag på grund av levertoxicitet respektive svag androgen potential.

Nyligen godkände FDA en ny egen form av testosteronundekanoat kallad Jatenzo. Denna nya orala testosteronformulering är mycket unik med tanke på att det är den första FDA-godkända orala testosteronformuleringen som godkänts i USA för behandling av manlig hypogonadism. Jatenzo är, till skillnad från andra testosteronformuleringar, en prodrug. Detta innebär att läkemedlet inte aktiveras förrän det bryts ner av kroppen. Jatenzo är en kombination av en testosteronmolekyl som är fäst vid en fettsyra. Jatenzo absorberas företrädesvis i tarmens lymfsystem efter oralt intag. Denna unika absorptionsmetod kringgår exponering och leverans av läkemedlet till levern, vilket minskar levertoxiciteten. Jatenzo måste tas med mat och tas minst två gånger dagligen. I kliniska prövningar, särskilt inTUne Trial, rapporterades att 87 % av de män som behandlades med Jatenzo uppnådde steady state och bibehöll fysiologiska testosteronnivåer.

Testosterongel &Cremer &Plaster

Transdermalt testosteron (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

År 2000 blev Androgel ™ 1% den första testosterongelen som godkändes för användning i USA av FDA. Androgel 1% är en färglös gel som innehåller 25 eller 50 mg testosteron upplöst i 2,5 eller 5 g gel. Gelen torkar på cirka 5 minuter efter att den applicerats på huden. Ungefär 9-14 % av testosteronet i gelen är tillgängligt och aktivt. Efter en timmes applicering har testosteronnivåerna visat sig stiga till det normala intervallet. Androgel utökade sitt sortiment med en gelstyrka på 1,62 % testosteron i april 2013. Skillnaden mellan Androgel 1 % och 1,62 % är styrkan av testosteron i varje doseringsdos. Androgel 1 % tillverkas inte längre.

Testim var den andra testosterongelen som kom ut på marknaden. Testim tillhandahålls i små förpackningar för engångsbruk i motsats till en pumpapplikator. I en studie från 2008 granskades effekten av att byta testosterongelpreparat (Androgel eller Testim) hos hypogonadala män som inte uppnår ett biokemiskt svar på det första gelvalet. I studien konstaterades att de totala och fria serumtestosteronnivåerna ökade signifikant efter ett byte från Androgel till Testim och inte tvärtom. Testim har andra (mer förbättrade) farmakokinetiska egenskaper jämfört med Androgel. Detta fenomen förklaras sannolikt av att toppkoncentrationerna i serum av totalt testosteron, fritt testosteron och dihydrotestosteron (DHT) är högre efter användning av Testim än vid jämförelse med Androgel, även vid likvärdig dosering. Testim ger en mer förbättrad absorptionsprofil sekundärt till pentadecalakton som används i gelen jämfört med Androgel. Den vanligaste orsaken till att män byter från Androgel till Testim är första doften (46 %) följt av dålig effekt (30 %). Män som bytte från Testim till Androgel gjorde det oftast på grund av doften (92 %).

Fortesta och Axiron är båda 2 % topiska testosterongeler, högre styrka jämfört med Androgel och Fortesta. Axiron appliceras under armhålan, likt ett deostick, medan Fortesta appliceras på insidan av låren.

En ny 2-procentig testosterongel kallad Testavan är mycket unik. Gelen är mycket genomskinlig och alkoholbaserad. Mängden gel som appliceras är betydligt mindre än andra märken samtidigt som den levererar den tilldelade styrkan av testosteron. I en kontrollerad studie gav Testavan högre biotillgängligt testosteron och levererar mer testosteron i en mindre mängd gel jämfört med Androgel.

Testosteronplåster

Det första testosteronplåstret, Androderm, godkändes av FDA för användning i USA 1998. Plåstret appliceras direkt på pungen. Skrothuden uppvisar den högsta absorptionshastigheten av en steroidförening jämfört med annan kroppslig hud, så mycket som 40 gånger högre absorption. För att applicera plåstret rakas och klipps hårstråna på pungen och plåstren byts ut dagligen. Hudirritation och klåda gjorde testosteronplåster mindre önskvärda, men effektiva.

Intramuskulära testosteroninjektioner jämfört med transdermalt testosteron:

Testosterongel

Pros

Mer fysiologisk testosteronnivå uppnås

Snabbt insättande

Flexibilitet i dosering

Konstigheter

Risk för sekundär överföring.

Testosteroninjektion

Pros

Mindre frekvent administrering

Möjlighet att uppnå suprafysiologiska nivåer av testosteron

Mindre dyrt jämfört med andra formuleringar

Konsekvenser

Högre testosteronfluktuationer

Reaktion på injektionsstället/rödhet

.

Lämna ett svar

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.