Opțiuni de înlocuire a testosteronului: Un ghid al pacientului pentru alegerea formulei corecte de testosteron.

Propionat de testosteron

Propionatul de testosteron are un timp de înjumătățire foarte scurt. După injectare se remarcă niveluri de testosteron în intervalul suprafiziologic la 14 ore. Nivelurile de testosteron sunt apoi observate sub nivelurile normale după 2 zile. Cele mai multe regimuri de dozare a acestui ester sunt de 2-3 ori pe săptămână. Din cauza cineticii pe termen scurt, a administrărilor săptămânale multiple și a fluctuațiilor mari ale nivelului de testosteron, propionatul de testosteron nu este utilizat pentru terapia de substituție a testosteronului la bărbații hipogonadici.

Enantat de testosteron

Enantatul de testosteron are un timp de înjumătățire plasmatică favorabil. După injectare se înregistrează niveluri suprafiziologice de testosteron la 10 ore. Nivelurile de testosteron se mențin peste nivelul normal până în ziua 12. Testosteronul Enanthate este adesea dozat o dată pe săptămână, având în vedere timpul de înjumătățire prelungit. După mai multe administrări o dată pe săptămână, se obține un nivel de testosteron în stare de echilibru (stabil).

Cipionat de testosteron

Farmacocinetica cipionatului de testosteron este comparabilă și similară cu cea a enantatului de testosteron. Cipionatul de testosteron este cea mai frecvent prescrisă formă de testosteron în Statele Unite.

Combinații de ester de testosteron

Mestecurile de ester de testosteron, cum ar fi Testoviron și Sustanon, sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul bărbaților cu hipogonadism (Low-T). Motivul din spatele utilizării lor este de a oferi un ester de testosteron cu acțiune scurtă pentru începutul ciclului, combinat cu un testosteron cu acțiune lungă pentru sfârșitul ciclului. Aceste combinații de esteri asigură un nivel mai susținut și, de multe ori, suprafiziologic al nivelului de testosteron atunci când sunt utilizate.

Testosteron Undecanoat

Testosteronul Undecanoat este utilizat în prezent în Statele Unite sub denumirea de medicament Nebido (Aveed). Cu toate acestea, undecanoatul de testosteron a fost formulat inițial ca terapie orală pentru hipogonadism în anii 1970. Abia în 1991, studiile care au dizolvat undecanoatul de testosteron în ulei de semințe de ceai au arătat că medicamentul avea o durată de acțiune prelungită în comparație cu alți esteri de testosteron. Studiile au arătat că, după injectarea a 1000 mg de undecanoat de testosteron, nivelul mediu al testosteronului seric putea rămâne constant peste nivelul normal timp de 9 săptămâni. De atunci, undecanoatul de testosteron a fost reformulat și dizolvat în ulei de ricin și, având în vedere durata sa lungă de acțiune, intervalul de injectare prelungit de 10 săptămâni și atingerea nivelului de testosteron la starea de echilibru, această formulă specială a devenit un tratament popular pentru bărbații cu hipogonadism.

Testosteronul undecanoat necesită un protocol de încărcare cu o singură injecție pentru început. O injecție IM suplimentară la 4 săptămâni și apoi o injecție IM la fiecare 10 săptămâni pentru a menține nivelurile de testosteron la starea de echilibru.

Testosteronul undecanoat (Aveed) trebuie administrat în prezent în cabinetul unui medic, într-o clinică sau într-un spital. După fiecare injecție, un pacient trebuie să aștepte la medici timp de 30 de minute pentru a fi observat pentru orice reacție post-injecție. (Aveed) este disponibil numai prin intermediul programului Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS).

Testosteron oral

Terapia orală cu testosteron a fost considerată istoric o formă nepotrivită de înlocuire a testosteronului, având în vedere dozele mari care trebuie ingerate pentru a crește nivelul de testosteron. Aceste doze mari erau toxice pentru ficat și aveau efecte secundare nedorite. S-au făcut mai multe încercări de îmbunătățire a biodisponibilității orale a testosteronului și de prevenire a metabolismului hepatic.

17Alpha Metiltestosteron a fost unul dintre primii înlocuitori orali ai testosteronului, dar creșterile semnificative ale enzimelor hepatice și colestaza au împiedicat adaptarea sa pe scară largă pentru utilizare. S-a constatat, de asemenea, că această formulă specială induce tumori hepatice și nu mai este utilizată. În 1981, medicamentul a fost retras de pe piață.

Fluoximesteronul & Mesterolonul sunt alte forme de testosteron oral care nu mai sunt utilizate în prezent, dată fiind toxicitatea hepatică și, respectiv, potențialul androgenic slab.

Recent, FDA a aprobat o nouă formă proprie de undecanoat de testosteron numită Jatenzo. Această nouă formulă orală de testosteron este foarte unică, având în vedere că este prima formulă orală de testosteron aprobată de FDA în Statele Unite pentru tratarea hipogonadismului masculin. Jatenzo, spre deosebire de alte formulări de testosteron, este un promedicament. Acest lucru înseamnă că medicamentul nu este activat până când nu este descompus de către organism. Jatenzo este o combinație a unei molecule de testosteron atașată la un acid gras. Jatenzo este absorbit preferențial în sistemul limfatic intestinal după ingestia orală. Această metodă unică de absorbție ocolește expunerea și livrarea medicamentului către ficat, reducând toxicitatea hepatică. Jatenzo trebuie administrat cu alimente și se administrează de cel puțin două ori pe zi. În studiile clinice, în special în cadrul studiului inTUne Trial, s-a raportat că 87% dintre bărbații tratați cu Jatenzo au atins starea de echilibru și au menținut nivelurile fiziologice de testosteron.

Geluri de testosteron & Creme & Plasturi

Testosteron transdermic (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

În anul 2000, Androgel ™ 1% a devenit primul gel de testosteron aprobat pentru utilizare în Statele Unite de către FDA. Androgel 1% este un gel incolor care conține 25 sau 50 mg de testosteron dizolvat în 2,5 sau 5 g de gel. Gelul se usucă în aproximativ 5 min după ce este aplicat pe piele. Aproximativ 9-14% din testosteronul din gel este disponibil și activ. După o oră de aplicare, s-a demonstrat că nivelurile de testosteron cresc în limitele normale. Androgel și-a extins linia pentru a include o concentrație de gel de testosteron de 1,62% în aprilie 2013. Diferența dintre Androgel 1% și 1,62% constă în concentrația de testosteron din fiecare doză măsurată. Androgel 1% nu mai este fabricat.

Testim a fost al doilea gel de testosteron care a intrat pe piață. Testim este furnizat în pachete mici de unică folosință, spre deosebire de un aplicator cu pompă. Un studiu din 2008 a analizat eficacitatea schimbării preparatelor de gel de testosteron (Androgel sau Testim) la bărbații hipogonadici care nu reușesc să obțină un răspuns biochimic la selecția inițială de gel. Studiul a constatat că nivelurile serice de testosteron total și liber au crescut semnificativ în urma trecerii de la Androgel la Testim și nu invers. Testim are proprietăți farmacocinetice diferite (mai îmbunătățite) în comparație cu Androgel. Acest fenomen se explică cel mai probabil prin faptul că concentrațiile serice maxime de testosteron total, testosteron liber și dihidrotestosteron (DHT) sunt mai mari în urma utilizării Testim decât în comparație cu Androgel, chiar și cu o dozare echivalentă. Testim oferă un profil de absorbție mai îmbunătățit secundar pentadecalactonei utilizate în gel în comparație cu Androgel. Cel mai frecvent motiv pentru care bărbații trec de la Androgel la Testim este primul miros (46%), urmat de eficacitatea slabă (30%). Bărbații care au trecut de la Testim la Androgel au făcut acest lucru cel mai frecvent din cauza parfumului (92%).

Fortesta și Axiron sunt ambele geluri topice de testosteron de 2%, cu o putere mai mare în comparație cu Androgel și Fortesta. Axiron se aplică sub axilă, asemănător unui deodorant stick, în timp ce Fortesta se aplică pe partea interioară a coapselor.

Un nou gel de testosteron 2% numit Testavan este foarte unic. Gelul este foarte transparent și pe bază de alcool. Cantitatea de gel aplicată este semnificativ mai mică decât alte mărci, furnizând în același timp puterea alocată de testosteron. Într-un studiu controlat, Testavan a furnizat testosteron biodisponibil mai mare și a livrat mai mult testosteron într-o cantitate mai mică de gel, în comparație cu Androgel.

Testosteron plasturi

Primul plasture de testosteron, Androderm, a fost aprobat de FDA pentru utilizare în Statele Unite în 1998. Plasturele se aplică direct pe scrot. Pielea scrotală prezintă cea mai mare rată de absorbție a unui compus steroidic în comparație cu altă piele corporală, o absorbție de până la 40 de ori mai mare. Pentru a aplica plasturele, firele de păr de pe scrot sunt rase și tunse, iar plasturii sunt schimbați zilnic. Iritația pielii și mâncărimile au făcut ca plasturii cu testosteron să fie mai puțin de dorit, dar eficienți.

Injecțiile intramusculare de testosteron în comparație cu testosteronul transdermic:

Gel de testosteron

Pros

Se obține un nivel mai fiziologic de testosteron

Inceput rapid

Flexibilitate în dozare

Cons

Risc de transfer secundar.

Testosteron injectabil

Pros

Administrare mai puțin frecventă

Capabil să atingă niveluri suprafiziologice de testosteron

Mai puțin costisitor în comparație cu alte formulări

Cons

Fluctuații mai mari ale testosteronului

Reacție/roșeață la locul de injectare

.

Leave a Reply

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.