Testosterona Opções de Substituição: Um guia do paciente para escolher a formulação certa de testosterona.

Propionato de testosterona

Propionato de testosterona tem uma meia-vida muito curta. Após a injeção, os níveis de testosterona na faixa suprafisiológica são notados às 14 horas. Os níveis de testosterona são então vistos abaixo dos níveis normais após 2 dias. A maioria dos regimes de dosagem deste éster são 2-3 vezes por semana. Porque a cinética de curto prazo, administrações multi-semanais e grandes flutuações dos níveis de testosterona, o propionato de testosterona não é utilizado para a terapia de reposição de testosterona em homens hipogonadais.

Testosterona Enantato

Testosterona Enantato tem uma meia-vida plasmática favorável. Após a suprafisiologia da injecção os níveis de testosterona são experimentados às 10 horas. Os níveis de Testosterona são mantidos acima do normal até ao 12º dia. Enantato de Testosterona se for administrado frequentemente uma vez por semana, dada a meia-vida prolongada. Depois de várias doses uma vez por semana, é atingido um nível de testosterona estável (estável).

Testosterona Cipionato

A farmacocinética do cipionato de testosterona é comparável e semelhante à do enantato de testosterona. Testosterona cypionate é a forma mais comum de testosterona prescrita nos Estados Unidos.

As combinações de ésteres de testosterona

Misturas de ésteres de testosterona como Testoviron e Sustanon são amplamente utilizadas para o tratamento de homens com hipogonadismo (Low-T). A razão por trás de seu uso é fornecer um éster de testosterona de ação curta para o início do ciclo combinado com uma testosterona de ação longa atuando para o final do ciclo. Estes ésteres combinados fornecem um nível mais sustentado e muitas vezes suprafisiológico dos níveis de testosterona quando utilizados.

Testosterona Undecanoate

Testosterona Undecanoate é agora utilizada nos Estados Unidos sob o nome da droga Nebido (Aveed). No entanto, o undecanoato de testosterona foi inicialmente formulado como terapia oral para hipogonadismo na década de 1970. Não foi até 1991 que estudos que dissolveram o undecanoato de testosterona no óleo de semente de chá revelaram que o medicamento tinha uma duração de acção prolongada em comparação com outros ésteres de testosterona. Estudos revelaram que após a injeção de 1000mg de undecanoato de testosterona, os níveis médios de testosterona sérica poderiam permanecer consistentemente acima dos níveis normais por 9 semanas. A testosterona undecanoato de testosterona foi desde então reformulada e dissolvida em óleo de rícino e dada a sua longa duração de acção, intervalo de injecção prolongado de 10 semanas e obtenção de níveis estáveis de testosterona, esta fórmula particular tornou-se um tratamento popular para homens com hipogonadismo.

Testosterona undecanoate requer um protocolo de carga de uma injeção para começar. Uma injecção IM de adição às 4 semanas e depois uma injecção IM a cada 10 semanas para manter os níveis de testosterona em estado estável.

Testosterona Undecanoate (Aveed) atualmente deve ser dada em um consultório médico, clínica ou hospital. Após cada injeção, o paciente deve esperar 30 minutos nos médicos para ser observado por qualquer reação pós-injeção. (Aveed) só está disponível através do programa Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS).

Testosterona oral

Terapia de testosterona oral foi historicamente considerada uma forma não adequada de reposição de testosterona dadas as grandes doses que devem ser ingeridas a fim de aumentar os níveis de testosterona. Estas grandes doses eram tóxicas para o fígado e tinham efeitos secundários indesejáveis. Foram feitas várias tentativas para melhorar a biodisponibilidade oral da testosterona e prevenir o metabolismo do fígado.

17Alpha Methyltestosterone foi um dos primeiros substitutos orais da testosterona, mas aumentos significativos nas enzimas hepáticas e colestase impediram sua ampla adaptação para uso. Esta formulação particular também foi encontrada para induzir tumores hepáticos e não está mais em uso. Em 1981 o medicamento foi retirado do mercado.

Fluoxymesterone &Mesterolone são outras formas de testosterona oral não mais usadas hoje em dia, dada a toxicidade hepática e o fraco potencial androgênico, respectivamente.

Recentemente, a FDA aprova uma nova forma adequada de undecanoate de testosterona chamada Jatenzo. Esta nova formulação oral de testosterona é muito única, dado que é a primeira formulação oral de testosterona aprovada pela FDA nos Estados Unidos para tratar o hipogonadismo masculino. O Jatenzo, ao contrário de outras formulações de testosterona, é um pró-fármaco. Isto significa que a medicação não é activada até ser decomposta pelo corpo. O Jatenzo é uma combinação de uma molécula de testosterona ligada a um ácido gordo. O Jatenzo é absorvido preferencialmente no sistema linfático intestinal após a ingestão oral. Este método único de absorção evita a exposição e a entrega do medicamento ao fígado, reduzindo a toxicidade hepática. O Jatenzo deve ser tomado com alimentos e não deve ser tomado menos de duas vezes ao dia. Em ensaios clínicos, em particular no inTUne Trial, 87% dos homens tratados com Jatenzo alcançaram um estado estável e mantiveram os níveis fisiológicos de testosterona.

Gels de testosterona &Cremes &Patches

Transdermal Testosterone (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

Em 2000 Androgel ™ 1% tornou-se o primeiro gel de testosterona aprovado para uso nos Estados Unidos pela FDA. Androgel 1% é um gel incolor que contém 25 ou 50mg de testosterona dissolvida em 2,5 ou 5g de gel. O gel seca em aproximadamente 5 min depois de aplicado na pele. Aproximadamente 9-14% da testosterona do gel está disponível e activa. Depois de uma hora de aplicação, os níveis de testosterona têm demonstrado subir para a faixa normal. Androgel expandiu sua linha para incluir uma força de 1,62% de testosterona em gel em abril de 2013. A diferença entre Androgel 1% e 1,62% é a força da testosterona em cada dose medida. Androgel 1% não está mais sendo fabricado.

Testim foi o segundo gel de testosterona a entrar no mercado. Testim é fornecido em pequenos pacotes de uso único, em oposição a um aplicador de bomba. Um estudo em 2008 revisou a eficácia da mudança de preparações de gel de testosterona (Androgel ou Testim) em homens hipogonadal que não conseguiram obter uma resposta bioquímica para a seleção inicial do gel. O estudo descobriu que os níveis séricos totais e livres de testosterona aumentaram significativamente após uma mudança de Androgel para Testim e não o contrário. O Testim tem propriedades farmacocinéticas diferentes (mais melhoradas) quando comparado com o Androgel. Este fenómeno é muito provavelmente explicado pelo pico das concentrações séricas de testosterona total, testosterona livre e dihidrotestosterona (DHT) são maiores depois do uso de Testim, quando comparado com Androgel mesmo com dose equivalente. O Testim fornece um perfil de absorção mais melhorado secundário à pentadecalactona usada no gel comparado com Androgel. A razão mais comum pela qual os homens mudam de Androgel para Testim é o primeiro cheiro (46%) seguido por uma eficácia pobre (30%). Os homens que trocam de Testim para Androgel o fizeram mais comumente por causa do cheiro (92%).

Fortesta e Axiron são ambos 2% géis de testosterona tópicos, maior força em comparação com Androgel e Fortesta. Axiron é aplicado debaixo do poço do braço, semelhante a um bastão desodorizante, enquanto que Fortesta é aplicado no interior das coxas.

Um novo gel de 2% de testosterona chamado Testavan é muito único. O gel é muito transparente e à base de álcool. A quantidade de gel aplicada é significativamente menor que a de outras marcas, enquanto ainda fornece a força atribuída à testosterona. Num estudo controlado, Testavan forneceu uma maior biodisponibilidade da testosterona e fornece mais testosterona numa menor quantidade de gel quando comparado com Androgel.

Patches de testosterona

O primeiro patch de testosterona, Androderm, foi aprovado pela FDA para uso nos Estados Unidos em 1998. O adesivo é aplicado diretamente no escroto. A pele escrotal mostra a maior taxa de absorção de um composto esteróide em comparação com outras peles do corpo, até 40 vezes maior absorção. Para aplicar o adesivo, os pêlos no escroto são raspados e cortados e os adesivos são trocados diariamente. A irritação e prurido da pele tornam os adesivos de testosterona menos que desejáveis, mas eficazes.

Injeções de Testosterona intramuscular comparadas à Testosterona Transdermal:

Gel de testosterona

Pros

Mais nível fisiológico de testosterona alcançado

Inset Rápido

Flexibilidade na dosagem

Cons

Risco de transferência secundária.

>

Injeção de Testosterona

Pros

>

Menos administração frequente

>

Capaz de alcançar níveis supra-fisiológicos de Testosterona

>

Menos caro em comparação com outras formulações

>

Cons

>

Vibrações mais altas de testosterona

>

Reação no local de injeção/ rubor

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