Opcje zastąpienia testosteronu: A Patient guide to choosing the right testosterone formulation.

Testosteron Propionate

Testosteron propionate ma bardzo krótki okres półtrwania. Po wstrzyknięciu poziomy testosteronu w supraphysiological zakres są zauważalne na 14 godzin. Poziomy testosteronu są następnie postrzegane poniżej normalnego poziomu po 2 dniach. Większość reżimów dawkowania tego estru są 2-3 razy w tygodniu. Ponieważ krótkotrwała kinetyka, wielotygodniowe administracje i duże wahania poziomu testosteronu, propionian testosteronu nie jest wykorzystywany do terapii zastępczej testosteronem u mężczyzn hipogonadalnych.

Testosteron Enanthate

Testosteron Enanthate ma korzystny okres półtrwania w osoczu. Po wstrzyknięciu supraphysiological poziomy testosteronu są doświadczane na 10 godzin. Poziom testosteronu są utrzymywane powyżej normy do dnia 12. Testosteron Enanthate jeśli często dozowane raz w tygodniu biorąc pod uwagę przedłużony okres półtrwania. Po kilku raz w tygodniu dawkowania, stan stacjonarny (stabilny) poziom testosteronu jest osiągnięty.

Testosteron Cypionate

Farmakokinetyka testosteronu cypionate są porównywalne i podobne do tego z testosteronu enanthate. Cypionian testosteronu jest najczęściej przepisywaną postacią testosteronu w Stanach Zjednoczonych.

Testosteron Ester Combinations

Testosteron estry mieszaniny takie jak Testoviron i Sustanon są szeroko stosowane w leczeniu mężczyzn z hipogonadyzmem (Low-T). Powodem ich stosowania jest zapewnienie krótko działające ester testosteronu na początku cyklu w połączeniu z długo działające testosteronu działającego na koniec cyklu. Te estry kombinacji zapewnić bardziej trwałe i często razy ponadfizjologicznych poziomów testosteronu, gdy wykorzystywane.

Testosteron Undecanoate

Testosteron Undecanoate jest obecnie wykorzystywany w Stanach Zjednoczonych pod nazwą leku Nebido (Aveed). Jednak undekanian testosteronu został początkowo sformułowany jako doustnej terapii dla hipogonadyzmu w 1970 roku. To nie było aż do 1991 roku, że badania rozpuszczania undecanoate testosteronu w oleju z nasion herbaty ujawnił lek miał przedłużony czas działania w porównaniu do innych estrów testosteronu. Badania wykazały, że po wstrzyknięciu 1000mg testosteronu undecanoate średni poziom testosteronu w surowicy może pozostać konsekwentnie powyżej normalnego poziomu przez 9 tygodni. Testosteron undecanoate od tego czasu został przeformułowany i rozpuszczony w oleju rycynowym i biorąc pod uwagę jego długi czas działania, przedłużony 10-tygodniowy odstęp między wstrzyknięciami i osiągnięcie stałego poziomu testosteronu państwa, ta szczególna formuła stała się popularnym leczeniem dla mężczyzn z hipogonadyzmem.

Testosteron undecanoate wymaga ładowania nie protokół jednego zastrzyku, aby rozpocząć. Dodatkowa iniekcja IM na 4 tygodnie, a następnie jedna iniekcja IM co 10 tygodni, aby utrzymać stały poziom testosteronu.

Testosteron Undecanoate (Aveed) obecnie muszą być podane w biurze lekarza, kliniki lub szpitala. Po każdym wstrzyknięciu pacjent musi czekać w lekarzach przez 30 minut, aby być obserwowanym pod kątem jakichkolwiek reakcji po wstrzyknięciu. (Aveed) jest dostępny wyłącznie za pośrednictwem programu Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS).

Testosteron doustny

Terapia testosteronem doustnym była historycznie uważana za nieodpowiednią formę zastępowania testosteronu, biorąc pod uwagę duże dawki, które muszą być spożywane w celu zwiększenia poziomu testosteronu. Te duże dawki były toksyczne dla wątroby i miał niepożądane skutki uboczne. Kilka prób poprawy doustnej biodostępności testosteronu i zapobiec metabolizm wątroby zostały wykonane.

17Alpha Methyltestosterone był jednym z pierwszych doustnych substytutów testosteronu, ale znaczny wzrost enzymów wątrobowych i cholestazy zapobiec jego powszechnej adaptacji do użytku. Ten szczególny preparat został również znaleziony do indukowania guzów wątroby i nie jest już w użyciu. W 1981 r. lek został usunięty z rynku.

Fluoxymesterone & Mesterolone są inne formy doustnego testosteronu nie są już stosowane dzisiaj biorąc pod uwagę toksyczność wątroby i słaby potencjał androgenne odpowiednio.

Ostatnio, FDA zatwierdzić nową formę własności undecanoate testosteronu nazwie Jatenzo. Ten nowy doustny preparat testosteronu jest bardzo wyjątkowy, ponieważ jest to pierwszy zatwierdzony przez FDA doustny preparat testosteronu zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych do leczenia hipogonadyzmu męskiego. Jatenzo, w przeciwieństwie do innych preparatów testosteronu, jest prolekiem. Oznacza to, że lek nie jest aktywowany, dopóki nie zostanie rozłożony przez organizm. Jatenzo jest połączeniem cząsteczki testosteronu dołączonej do kwasu tłuszczowego. Jatenzo jest wchłaniany preferencyjnie w jelitowym układzie limfatycznym po spożyciu doustnym. Ta unikalna metoda wchłaniania omija ekspozycję i dostarczanie leku do wątroby, zmniejszając toksyczność wątroby. Produkt Jatenzo należy przyjmować z jedzeniem i nie rzadziej niż dwa razy na dobę. W badaniach klinicznych, w szczególności w badaniu inTUne Trial, zgłoszono, że 87% mężczyzn leczonych produktem Jatenzo osiągnęło stan stacjonarny i utrzymało fizjologiczne stężenie testosteronu.

Żele testosteronowe & Kremy & Plastry

Transdermalny testosteron (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

W 2000 roku Androgel™ 1% stał się pierwszym żelem testosteronowym zatwierdzonym do stosowania w Stanach Zjednoczonych przez FDA. Androgel 1% jest bezbarwnym żelem, który zawiera 25 lub 50 mg testosteronu rozpuszczonego w 2,5 lub 5 g żelu. Żel wysycha w ciągu około 5 minut po nałożeniu na skórę. Około 9-14% testosteronu zawartego w żelu jest dostępne i aktywne. Po jednej godzinie stosowania wykazano, że poziom testosteronu wzrasta do normalnego zakresu. Androgel rozszerzył swoją linię o żel testosteronowy o mocy 1,62% w kwietniu 2013 roku. Różnica między Androgel 1% i 1,62% jest siła testosteronu w każdej dawce odmierzonej. Androgel 1% nie jest już produkowany.

Testim był drugim żelem testosteronowym, który wszedł na rynek. Testim jest dostarczany w małych opakowaniach do jednorazowego użytku, w przeciwieństwie do aplikatora z pompką. W badaniu z 2008 r. dokonano przeglądu skuteczności zmiany preparatów testosteronu w żelu (Androgel lub Testim) u mężczyzn z hipogonadyzmem, u których nie udało się uzyskać odpowiedzi biochemicznej na początkowy wybór żelu. W badaniu stwierdzono, że całkowity i wolny poziom testosteronu w surowicy wzrósł znacząco po zmianie z Androgelu na Testim, a nie odwrotnie. Testim ma inne (bardziej wzmocnione) właściwości farmakokinetyczne w porównaniu do Androgelu. Zjawisko to jest najprawdopodobniej wyjaśnione przez szczyt stężenia w surowicy całkowitego testosteronu, wolnego testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT) są większe po użyciu Testim następnie w porównaniu do Androgel nawet przy równoważnym dawkowaniu. Testim zapewnia bardziej wzmocniony profil wchłaniania wtórnego do pentadecalactone stosowane w żelu w porównaniu do Androgel. Najczęstszym powodem zmiany Androgelu na Testim przez mężczyzn jest pierwszy zapach (46%), a następnie słaba skuteczność (30%). Mężczyźni zmieniający Testim na Androgel robili to najczęściej z powodu zapachu (92%).

Fortesta i Axiron są zarówno 2% miejscowe żele testosteronu, wyższa siła w porównaniu do Androgel i Fortesta. Axiron jest stosowany pod pachami, podobnie jak dezodorant w sztyfcie, natomiast Fortesta jest stosowana na wewnętrznej stronie ud.

Nowy 2% żel testosteronowy o nazwie Testavan jest bardzo unikalny. Żel jest bardzo przezroczysty i na bazie alkoholu. Ilość stosowanego żelu jest znacznie mniejsza niż w przypadku innych marek, przy jednoczesnym dostarczaniu przyznanej siły testosteronu. W kontrolowanym badaniu Testavan zapewniał wyższą biodostępność testosteronu i dostarczał więcej testosteronu w mniejszej ilości żelu w porównaniu do Androgel.

Płatki testosteronowe

Pierwszy plaster testosteronowy, Androderm, został zatwierdzony przez FDA do użytku w Stanach Zjednoczonych w 1998 roku. Plaster jest stosowany bezpośrednio do moszny. Skóra moszny wykazuje najwyższe tempo wchłaniania związków steroidowych w porównaniu z innymi rodzajami skóry ciała, aż 40-krotnie wyższe wchłanianie. W celu naklejenia plastra włosy na mosznie są golone i przycinane, a plastry są codziennie wymieniane. Podrażnienie skóry i swędzenie sprawiały, że plastry z testosteronem były mniej niż pożądane, ale skuteczne.

Wstrzyknięcia domięśniowe testosteronu w porównaniu do testosteronu transdermalnego:

Żel testosteronowy

Zalety

Większy fizjologiczny poziom testosteronu osiągnięty

Szybki początek

Lastyczność w dawkowaniu

Konsekwencje

Ryzyko wtórnego przeniesienia.

Wstrzyknięcie testosteronu

Zalety

Mniej częste podawanie

Możliwość osiągnięcia ponadfizjologicznych poziomów testosteronu

Mniej kosztowne w porównaniu z innymi preparatami

Konsekwencje

Większe wahania testosteronu

Reakcja w miejscu wstrzyknięcia/ zaczerwienienie

Przyczyny

Leave a Reply

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.