Opciones de reemplazo de testosterona: Una guía del paciente para elegir la formulación de testosterona adecuada.

Propionato de testosterona

El propionato de testosterona tiene una vida media muy corta. Después de la inyección los niveles de testosterona en el rango suprafisiológico se notan a las 14 horas. Los niveles de testosterona se observan entonces por debajo de los niveles normales después de 2 días. La mayoría de los regímenes de dosificación de este éster son de 2 a 3 veces por semana. Debido a la cinética a corto plazo, a las administraciones multisemanales y a las grandes fluctuaciones de los niveles de testosterona, el propionato de testosterona no se utiliza para la terapia de sustitución de testosterona en hombres hipogonadales.

Enantato de testosterona

El enantato de testosterona tiene una vida media plasmática favorable. Tras la inyección se experimentan niveles suprafisiológicos de testosterona a las 10 horas. Los niveles de testosterona se mantienen por encima de lo normal hasta el día 12. El Enantato de Testosterona a menudo se dosifica una vez por semana debido a su prolongada vida media. Después de varias dosis semanales, se alcanza un nivel de testosterona en estado estacionario (estable).

Cipionato de testosterona

La farmacocinética del cipionato de testosterona es comparable y similar a la del enantato de testosterona. El cipionato de testosterona es la forma de testosterona más prescrita en los Estados Unidos.

Combinaciones de ésteres de testosterona

Las mezclas de ésteres de testosterona, como Testoviron y Sustanon, se utilizan ampliamente para el tratamiento de hombres con hipogonadismo (Low-T). La razón de su uso es proporcionar un éster de testosterona de acción corta para el comienzo del ciclo combinado con una testosterona de acción prolongada para el final del ciclo. Estos ésteres combinados proporcionan un nivel más sostenido y a menudo suprafisiológico de los niveles de testosterona cuando se utilizan.

Undecanoato de testosterona

El undecanoato de testosterona se utiliza ahora en los Estados Unidos bajo el nombre de medicamento Nebido (Aveed). Sin embargo, el undecanoato de testosterona fue formulado inicialmente como terapia oral para el hipogonadismo en la década de 1970. No fue hasta 1991 que los estudios de disolución de undecanoato de testosterona en aceite de semillas de té revelaron que el medicamento tenía una duración de acción prolongada en comparación con otros ésteres de testosterona. Los estudios revelaron que tras la inyección de 1000 mg de undecanoato de testosterona los niveles medios de testosterona en suero podían mantenerse constantemente por encima de los niveles normales durante 9 semanas. Desde entonces, el undecanoato de testosterona ha sido reformulado y disuelto en aceite de ricino y, dada su larga duración de acción, su intervalo de inyección prolongado de 10 semanas y la consecución de niveles de testosterona en estado estable, esta fórmula concreta se ha convertido en un tratamiento popular para los hombres con hipogonadismo.

El undecanoato de testosterona requiere un protocolo de carga de una inyección para empezar. Una inyección IM adicional a las 4 semanas y luego una inyección IM cada 10 semanas para mantener los niveles de testosterona en estado estable.

El undecanoato de testosterona (Aveed) debe administrarse actualmente en un consultorio médico, clínica u hospital. Después de cada inyección el paciente debe esperar en los médicos durante 30 minutos para ser observado por cualquier reacción posterior a la inyección. (Aveed) sólo está disponible a través del programa de Evaluación y Mitigación de Riesgos (REMS) de Aveed.

Testosterona oral

La terapia de testosterona oral se consideraba históricamente como una forma no adecuada de sustitución de testosterona dadas las grandes dosis que deben ingerirse para aumentar los niveles de testosterona. Estas grandes dosis eran tóxicas para el hígado y tenían efectos secundarios no deseados. Se han realizado varios intentos para mejorar la biodisponibilidad oral de la testosterona y evitar el metabolismo hepático.

La metiltestosterona 17Alpha fue uno de los primeros sustitutos orales de la testosterona, pero los aumentos significativos de las enzimas hepáticas y la colestasis impidieron su adaptación generalizada para su uso. También se descubrió que esta formulación concreta inducía tumores hepáticos y ya no se utiliza. En 1981 el medicamento fue retirado del mercado.

La fluoximesterona &Mesterolona son otras formas de testosterona oral que ya no se utilizan hoy en día dada la toxicidad hepática y el débil potencial androgénico respectivamente.

Recientemente, la FDA aprobó una nueva forma propia de undecanoato de testosterona llamada Jatenzo. Esta nueva formulación oral de testosterona es muy singular, ya que es la primera formulación de testosterona oral aprobada por la FDA en los Estados Unidos para tratar el hipogonadismo masculino. Jatenzo, a diferencia de otras formulaciones de testosterona, es un profármaco. Esto significa que el medicamento no se activa hasta que el cuerpo lo descompone. Jatenzo es una combinación de una molécula de testosterona unida a un ácido graso. Jatenzo se absorbe preferentemente en el sistema linfático intestinal después de la ingestión oral. Este método único de absorción evita la exposición y la entrega del medicamento al hígado, reduciendo la toxicidad hepática. Jatenzo debe tomarse con alimentos y se toma como mínimo dos veces al día. En los ensayos clínicos, en particular el ensayo inTUne, se informó de que el 87% de los hombres tratados con Jatenzo alcanzaron el estado estable y mantuvieron los niveles fisiológicos de testosterona.

Geles de testosterona &Cremas &Parches

Testosterona transdérmica (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

En el año 2000 Androgel ™ 1% se convirtió en el primer gel de testosterona aprobado para su uso en los Estados Unidos por la FDA. Androgel 1% es un gel incoloro que contiene 25 o 50mg de testosterona disuelta en 2,5 o 5g de gel. El gel se seca en aproximadamente 5 minutos tras su aplicación en la piel. Aproximadamente el 9-14% de la testosterona en el gel está disponible y activa. Después de una hora de aplicación, se ha demostrado que los niveles de testosterona aumentan hasta el rango normal. Androgel amplió su línea para incluir una fuerza de gel de testosterona del 1,62% en abril de 2013. La diferencia entre Androgel 1% y 1,62% es la fuerza de la testosterona en cada dosis medida. Androgel 1% ya no se fabrica.

Testim fue el segundo gel de testosterona que entró en el mercado. Testim se suministra en pequeños paquetes de un solo uso en lugar de un aplicador de bomba. Un estudio realizado en 2008 revisó la eficacia de cambiar las preparaciones de gel de testosterona (Androgel o Testim) en hombres hipogonadales que no logran una respuesta bioquímica a la selección inicial de gel. El estudio descubrió que los niveles de testosterona total y libre en suero aumentaban significativamente tras el cambio de Androgel a Testim y no a la inversa. Testim tiene unas propiedades farmacocinéticas diferentes (más potenciadas) en comparación con Androgel. Este fenómeno se explica probablemente porque las concentraciones séricas máximas de testosterona total, testosterona libre y dihidrotestosterona (DHT) son mayores tras el uso de Testim en comparación con Androgel, incluso con una dosis equivalente. Testim proporciona un perfil de absorción más mejorado, secundario a la pentadecalactona utilizada en el gel, en comparación con Androgel. La razón más común por la que los hombres cambian de Androgel a Testim es el primer olor (46%), seguido de la poca eficacia (30%). Los hombres que cambiaron de Testim a Androgel lo hicieron más comúnmente por el olor (92%).

Fortesta y Axiron son dos geles tópicos de testosterona al 2%, de mayor potencia que Androgel y Fortesta. Axiron se aplica bajo la axila, de forma similar a un desodorante en barra, mientras que Fortesta se aplica en la cara interna de los muslos.

Un nuevo gel de testosterona al 2% llamado Testavan es muy singular. El gel es muy transparente y tiene una base de alcohol. La cantidad de gel que se aplica es significativamente menor que la de otras marcas, pero sigue proporcionando la fuerza asignada de testosterona. En un estudio controlado, Testavan proporcionó una mayor testosterona biodisponible y entregó más testosterona en una menor cantidad de gel en comparación con Androgel.

Parches de testosterona

El primer parche de testosterona, Androderm, fue aprobado por la FDA para su uso en Estados Unidos en 1998. El parche se aplica directamente en el escroto. La piel del escroto presenta la mayor tasa de absorción de un compuesto esteroide en comparación con el resto de la piel del cuerpo, con una absorción hasta 40 veces mayor. Para aplicar el parche, se afeitan y recortan los pelos del escroto y se cambian los parches a diario. La irritación de la piel y el picor hacían que los parches de testosterona fueran poco deseables, pero eficaces.

Inyecciones intramusculares de testosterona comparadas con la testosterona transdérmica:

Gel de testosterona

Pros

Se consigue un nivel de testosterona más fisiológico

Inicio rápido

Flexibilidad en la dosificación

Cons

Riesgo de transferencia secundaria.

Inyección de testosterona

Pros

Administración menos frecuente

Capaz de alcanzar niveles suprafisiológicos de testosterona

Menos costosa en comparación con otras formulaciones

Cons

Altas fluctuaciones de testosterona

Reacción/enrojecimiento en el lugar de la inyección

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