Testosteron vervangingsopties: A Patient guide to choosing the right testosterone formulation.

Testosteronpropionaat

Testosteronpropionaat heeft een zeer korte halfwaardetijd. Na injectie worden testosteronspiegels in het suprafysiologische bereik waargenomen na 14 uur. Testosteronspiegels worden dan na 2 dagen onder het normale niveau gezien. De meeste doseringsschema’s van deze ester zijn 2-3 keer per week. Omdat de kinetiek op korte termijn, de meer wekelijkse toedieningen en de grote schommelingen van de testosteronspiegel, wordt testosteron propionaat niet gebruikt voor de testosteron vervangingstherapie bij hypogonadale mannen.

Testosteron Enanthate

Testosteron Enanthate heeft een gunstige plasma-halfwaardetijd. Na injectie worden suprafysiologische niveaus van testosteron na 10 uur ervaren. Testosteron niveaus worden volgehouden boven normaal tot dag 12. Testosteron Enanthate als vaak eenmaal per week gedoseerd gezien de verlengde halfwaardetijd. Na verscheidene doseringen eenmaal per week wordt een steady state (stabiel) testosterongehalte bereikt.

Testosteron Cypionaat

De farmacokinetiek van testosteron cypionaat is vergelijkbaar en gelijk aan die van testosteron enanthaat. Testosteron cypionaat is de meest voorgeschreven vorm van testosteron in de Verenigde Staten.

Testosteron Ester Combinaties

Testosteron ester mengsels zoals Testoviron en Sustanon worden veel gebruikt voor de behandeling van mannen met hypogonadisme (Low-T). De reden achter hun gebruik is het verstrekken van een korte acteren testosteron ester voor het begin van de cyclus gecombineerd met een lange acteren testosteron voor het einde van de cyclus. Deze combinatie esters bieden een meer duurzame en vaak keer suprafysiologische niveau van testosteron niveaus wanneer gebruikt.

Testosteron Undecanoate

Testosteron Undecanoate wordt nu in de Verenigde Staten gebruikt onder de geneesmiddelennaam Nebido (Aveed). Toch werd testosteron undecanoate voor het eerst geformuleerd als orale therapie voor hypogonadisme in de jaren 1970. Pas in 1991 bleek uit studies waarbij testosteronondecanoaat werd opgelost in theezaadolie dat het geneesmiddel een langere werkingsduur had dan andere testosteronesters. Uit studies bleek dat na injectie van 1000 mg testosteron undecanoate de gemiddelde serum testosteronspiegel 9 weken lang constant boven het normale niveau kon blijven. Testosteron undecanoate is sindsdien geherformuleerd en opgelost in ricinusolie en gezien de lange werkingsduur, het verlengde injectie-interval van 10 weken en het bereiken van stabiele testosteronspiegels, is deze specifieke formule een populaire behandeling geworden voor mannen met hypogonadisme.

Testosteron undecanoaat vereist wel een laadprotocol van één injectie om te beginnen. Een extra IM injectie op 4 weken en vervolgens een IM injectie om de 10 weken om steady state testosteron niveaus te handhaven.

Testosteron Undecanoate (Aveed) moet momenteel in een dokterspraktijk, kliniek of ziekenhuis worden toegediend. Na elke injectie een patiënt moet wachten in de artsen gedurende 30 minuten te worden waargenomen voor elke post injectie reactie. (Aveed) is alleen beschikbaar via het Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) programma.

Oraal testosteron

Oraal testosteron werd in het verleden beschouwd als een ongeschikte vorm van testosteronvervanging, gezien de grote doses die moeten worden ingenomen om het testosterongehalte te verhogen. Deze grote doses waren giftig voor de lever en hadden ongewenste bijwerkingen. Verschillende pogingen zijn ondernomen om de orale biologische beschikbaarheid van testosteron te verbeteren en het levermetabolisme te voorkomen.

17Alpha-methyltestosteron was een van de eerste orale testosteronvervangers, maar aanzienlijke verhogingen van leverenzymen en cholestase verhinderden een wijdverbreide aanpassing voor gebruik. Deze specifieke formulering bleek ook levertumoren te induceren en wordt niet langer gebruikt. In 1981 werd het middel van de markt gehaald.

Fluoxymesteron & Mesterolon zijn andere vormen van oraal testosteron die tegenwoordig niet meer worden gebruikt wegens respectievelijk levertoxiciteit en een zwak androgeen potentieel.

Recentelijk heeft de FDA een nieuwe propriëtaire vorm van testosteron undecanoaat, Jatenzo genaamd, goedgekeurd. Deze nieuwe orale testosteronformulering is zeer uniek omdat het de eerste door de FDA goedgekeurde orale testosteronformulering is die in de Verenigde Staten is goedgekeurd voor de behandeling van mannelijk hypogonadisme. Jatenzo is, in tegenstelling tot andere testosteronformuleringen, een prodrug. Dit betekent dat de medicatie pas wordt geactiveerd wanneer zij door het lichaam wordt afgebroken. Jatenzo is een combinatie van een testosteronmolecuul gekoppeld aan een vetzuur. Jatenzo wordt bij voorkeur geabsorbeerd in het intestinale lymfestelsel na orale inname. Deze unieke absorptiemethode omzeilt de blootstelling en levering van de medicatie aan de lever, waardoor de levertoxiciteit wordt verminderd. Jatenzo moet met voedsel worden ingenomen en wordt ten minste tweemaal daags ingenomen. In klinische studies, met name de inTUne Trial, bereikte 87% van de met Jatenzo behandelde mannen een steady state en behield een fysiologisch testosterongehalte.

Testosterongels & Crèmes & Patches

Transdermale testosteron (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

In 2000 werd Androgel ™ 1% de eerste testosterongel die door de FDA voor gebruik in de Verenigde Staten werd goedgekeurd. Androgel 1% is een kleurloze gel die 25 of 50 mg testosteron bevat, opgelost in 2,5 of 5 g gel. De gel droogt in ongeveer 5 minuten nadat hij op de huid is aangebracht. Ongeveer 9-14% van het testosteron in de gel is beschikbaar en actief. Het is aangetoond dat de testosteronspiegel na een uur aanbrengen tot het normale peil stijgt. Androgel heeft zijn lijn in april 2013 uitgebreid met een testosterongel met een sterkte van 1,62%. Het verschil tussen Androgel 1% en 1,62% is de sterkte van testosteron in elke dosis. Androgel 1% wordt niet langer geproduceerd.

Testim was de tweede testosterongel die op de markt kwam. Testim wordt geleverd in kleine wegwerpverpakkingen in plaats van een pompapplicator. In 2008 is een studie verricht naar de werkzaamheid van wisselende testosterongelpreparaten (Androgel of Testim) bij hypogonadale mannen die er niet in slagen een biochemische respons te bereiken op de oorspronkelijke gelkeuze. Uit de studie bleek dat de totale en vrije serumtestosteronspiegels aanzienlijk stegen na een overschakeling van Androgel op Testim en niet omgekeerd. Testim heeft andere (meer versterkte) farmacokinetische eigenschappen in vergelijking met Androgel. Dit fenomeen wordt waarschijnlijk verklaard doordat de piekserumconcentraties van totaal testosteron, vrij testosteron en dihydrotestosteron (DHT) groter zijn na gebruik van Testim dan in vergelijking met Androgel, zelfs bij gelijkwaardige dosering. Testim biedt een meer verbeterd absorptieprofiel secundair aan pentadecalactone gebruikt in de gel in vergelijking met Androgel. De meest voorkomende reden voor mannen om van Androgel naar Testim over te stappen is de eerste geur (46%), gevolgd door een slechte werkzaamheid (30%). Mannen die van Testim op Androgel overstappen, doen dat het vaakst vanwege de geur (92%).

Fortesta en Axiron zijn beide 2% topische testosteron gels, hogere sterkte vergeleken met Androgel en Fortesta. Axiron wordt onder de oksel aangebracht, vergelijkbaar met een deodorantstick, terwijl Fortesta op de binnenkant van de dijen wordt aangebracht.

Een nieuwe 2% testosteron gel, Testavan genaamd, is zeer uniek. De gel is zeer transparant en op alcoholbasis. De hoeveelheid gel die wordt aangebracht is aanzienlijk minder dan bij andere merknamen, terwijl toch de toegewezen sterkte van testosteron wordt afgegeven. In een gecontroleerde studie leverde Testavan een hoger biobeschikbaar testosteron en leverde het meer testosteron in een kleinere hoeveelheid gel in vergelijking met Androgel.

Testosteronpleisters

De eerste testosteronpleister, Androderm, werd in 1998 door de FDA goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten. De patch wordt rechtstreeks op het scrotum aangebracht. De scrotumhuid vertoont de hoogste absorptiesnelheid van een steroïdeverbinding in vergelijking met andere lichaamshuid, een tot 40-maal hogere absorptie. Om de patch aan te brengen, worden de haren op het scrotum geschoren en geschoren en worden de patches dagelijks verwisseld. Huidirritatie en jeuk maakten testosteronpleisters minder dan wenselijk, maar wel effectief.

Intramusculaire testosteroninjecties vergeleken met transdermale testosteron:

Testosterongel

Pros

Meer fysiologische testosteronspiegel bereikt

Snelle aanvang

Flexibiliteit in dosering

Cons

Risico op secundaire overdracht.

Testosteroninjectie

Pros

Minder frequente toediening

Kunnen suprafysiologische testosteronniveaus worden bereikt

Minder duur in vergelijking met andere formuleringen

Cons

Hogere testosteronfluctuaties

Reactie op injectieplaats/roodheid

Leave a Reply

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.