Testosterone Replacement Options:

Testosterone Propionate

Testosterone propionateは非常に短い半減期を持つ。 注射後、超生理学的範囲のテストステロン レベルは 14 時間で注目されます。 テストステロンのレベルは、その後 2 日後に正常なレベル以下が表示されます。 このエステルのほとんどの投与レジメン週 2-3 回です。 短期動態、複数週投与、テストステロンレベルの大きな変動のため、プロピオン酸テストステロンは性腺機能低下男性におけるテストステロン補充療法に利用されません。

Testosterone Enanthate

Testosterone Enanthateは良好な血漿半減期を持つ。 注射後テストステロンの超生理学的なレベルは 10 時間で経験されます。 テストステロンのレベルは、12 日まで通常の上に維持されます。 エナント酸テストステロンは、多くの場合、半減期を延長を与えられた週一回投与します。 週に 1 回の投与を数回行うと、定常状態 (安定した) テストステロン レベルが達成されます。

Testosterone Cypionate

The pharmacokinetics of testosterone cypionate is comparable and similar as that of testosterone enanthate. シピオン酸テストステロンは、米国で最もよく処方されるテストステロンの形態である。

テストステロン エステル組み合わせ

Testoviron と Sustanon などのテストステロン エステル混合物は、低ゴナド症 (低 T) の男性の治療に広く使用されます。 その使用の背後にある理由は、短い演技のテストステロンのエステルは、サイクルの先頭のサイクルの終わりの演技の長いと組み合わせて提供します。 これらの組み合わせのエステルは、利用されるときより持続的な、しばしば回超生理学的レベルのテストステロンのレベルを提供します。

Testosterone Undecanoate

Testosterone Undecanoate は今 Nebido (Aveed) 薬剤名の下で米国で利用されています。 しかし、ウンデカン酸テストステロンは、1970年代に性腺機能低下症の経口治療薬として最初に処方された。 1991年まで、ウンデカン酸テストステロンを茶実油に溶解する研究により、この薬は他のテストステロンエステルと比較して作用時間が長いことが明らかになりました。 研究は、ウンデカン酸テストステロンの 1000 mg の注射後平均血清テストステロン レベル 9 週間一貫して通常のレベルを超えて滞在することができることを明らかにしました。 ウンデカン酸テストステロンは、その後再製造され、ひまし油に溶解し、作用時間の長さ、拡張 10 週間の注射間隔と定常状態のテストステロン レベルの達成を考えると、この特定の数式は、性腺機能低下症の男性のための人気の治療法となっています。

ウンデカン酸テストステロンは、開始する 1 つの注射のローディング プロトコルが必要です。 4 週間で追加の IM 注射し、1 つの IM 注射定常状態のテストステロンのレベルを維持するために 10 週間ごと。

Testosterone Undecanoate (Aveed) 現在医師のオフィス、クリニックや病院で与えられる必要があります。 各注射の後、患者は任意の注射後の反応を観察するために 30 分の医師の待機する必要があります。 (Aveed)は、Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy(REMS)プログラムを通じてのみ入手可能です。

Oral Testosterone

Oral testosterone therapy was historically considered a non-suitable form of testosterone replacement given the large dose that must be ingested in order to increase testosterone levels. これらの大量投与は肝臓に毒性があり、望ましくない副作用があった。 テストステロンの経口バイオアベイラビリティを改善し、肝臓の代謝を防ぐためのいくつかの試みがなされてきた。

17α Methyltestosteroneは最初の経口テストステロン代替物の1つであったが、肝酵素と胆汁うっ滞の著しい増加により、広く使用するための適応が妨げられた。 この特定の製剤はまた、肝臓腫瘍を誘発することが発見され、それはもはや使用されていません。 1981 年に薬物市場から削除されました。

Fluoxymesterone & Mesterolone は、他の形態の経口テストステロン、肝毒性と弱いアンドロゲン電位をそれぞれ与えられた今日もはや使用されません。

最近、FDA は Jatenzo と呼ばれるウンデカン酸テストステロンの新しいプロパティのフォームを承認します。 この新しいテストステロン経口製剤は、男性の性腺機能低下症を治療するために米国で承認された最初のFDA承認経口テストステロン製剤であることを考えると、非常にユニークです。 Jatenzoは、他のテストステロン製剤とは異なり、プロドラッグです。 これは、体内で分解されるまで薬が活性化されないことを意味します。 Jatenzo は、脂肪酸に接続されているテストステロン分子の組み合わせです。 Jatenzoは、経口摂取後、腸のリンパ系で優先的に吸収されます。 このユニークな吸収方法は、肝臓への薬剤の曝露および送達をバイパスし、肝臓の毒性を低減します。 Jatenzoは食事と一緒に摂取する必要があり、1日2回以上摂取します。 臨床試験、特にinTUne Trialでは、Jatenzoで治療された男性の87%が定常状態を達成し、生理的なテストステロン値を維持したことが報告されています。

Testosterone Gels & Creams & Patches

Transdermal Testosterone (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

2000年にAndrogel ™ 1%が米国で初めてFDAから使用を認められたテストステロンゲルとなりました。 Androgel 1%は無色のゲルで、2.5gまたは5gのゲルに25mgまたは50mgのテストステロンが溶けている。 このゲルは、皮膚に塗布後約5分で乾燥します。 ジェル中のテストステロンの約9~14%が利用可能で、活性です。 塗布後1時間で、テストステロンレベルが正常範囲に上昇することが示されています。 アンドロジェルは、2013年4月に製品ラインを拡大し、1.62%のテストステロンゲルの強度を追加しました。 アンドロジェル1%と1.62%の違いは、各定量投与量におけるテストステロンの強さです。 アンドロジェル1%は製造中止となりました。

Testimは、市場に参入した2番目のテストステロンゲルでした。 テスティムは、ポンプ式アプリケーターとは対照的に、小さな一回使い切りのパッケージで提供されます。 2008年の研究では、最初のゲル選択で生化学的反応を得られなかった性腺機能低下男性における、テストステロンゲル製剤(アンドロゲルまたはテスティム)の変更の有効性を検討しました。 この研究では、血清総テストステロン値と遊離血清テストステロン値が、アンドロジェルからテスティムへの変更後に有意に増加し、その逆はないことが明らかにされました。 Testimは、Androgelと比較すると、薬物動態学的特性が異なる(より強化される)。 この現象は、総テストステロン、遊離テストステロン、ジヒドロテストステロン(DHT)のピーク血清濃度が、同等の投与量であっても、アンドロジェルと比較して、テスティム使用後に高くなることで最もよく説明されます。 Testim は、アンドロジェルに比べて、ゲルで使用されるペンタデカラクトンの二次的な強化された吸収プロファイルを提供します。 男性がアンドロジェルからTestimに変更する最も一般的な理由は、最初の香り(46%)、次いで効き目が悪い(30%)です。 TestimからAndrogelに変更した男性は、香りが最も多かった(92%)。

Fortesta とAxironはともに2%の局所用テストステロンジェルであり、AndrogelとFortestaに比べ強度が高い。 Axironはデオドラントスティックのように脇の下に、Fortestaは内腿に塗布します。

Testavanと呼ばれる新しい2%テストステロンジェルは非常にユニークです。 このジェルは非常に透明で、アルコールベースです。 塗布されるジェルの量は、他のブランド名よりかなり少ないですが、それでもテストステロンの割り当てられた強さを提供します。 対照的な研究では、Testavan は Androgel と比較して、より高い生物学的利用能のテストステロンと少ないゲルの量でより多くのテストステロンを提供します。

テストステロンパッチ

最初のテストステロンパッチであるAndrodermは、1998年に米国で使用するためにFDAによって承認されました。 パッチは陰嚢に直接適用される。 陰嚢の皮膚は、他の身体の皮膚と比較してステロイド化合物の吸収率が最も高く、40倍もの吸収率を示すと言われています。 貼付するためには、陰嚢の毛を剃ったり切ったりして、毎日パッチを交換する必要があります。 皮膚の炎症とかゆみにより、テストステロンパッチはあまり好ましくないが、効果的であった。

Testosterone Inramuscular Injections compared to Transdermal Testosterone:

Testosterone gel

Pro

More physiological testosterone level achieved

Rapid Onset

Flexibility in Dosing Cons

Risk of secondary transfference.The Positive Testosterone Intramuscular Introductions to Transdermal Testosterone:The Positive Testosterone II。

Testosterone Injection

Pro

Less frequent administration

Able to achieve supra physiologic levels of Testosterone

Less expensive compared to other formulations

Cons

Higher testosterone fluctuations

Injection site reaction/ redness

Testosterone Ignotation

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