Opzioni di sostituzione del testosterone: A Patient guide to choosing the right testosterone formulation.

Testosterone propionato

Il testosterone propionato ha un’emivita molto breve. Dopo l’iniezione i livelli di testosterone nell’intervallo sovrafisiologico si notano a 14 ore. I livelli di testosterone sono poi visti sotto i livelli normali dopo 2 giorni. La maggior parte dei regimi di dosaggio di questo estere sono 2-3 volte a settimana. Perché cinetica a breve termine, più amministrazioni settimanali e grandi fluttuazioni dei livelli di testosterone, testosterone propionato non è utilizzato per la terapia di sostituzione del testosterone negli uomini ipogonadici.

Testosterone Enanthate

Testosterone Enanthate ha un’emivita plasmatica favorevole. Dopo l’iniezione i livelli soprafisiologici di testosterone sono sperimentati a 10 ore. I livelli di testosterone sono sostenuti sopra il normale fino al giorno 12. Testosterone Enanthate se spesso dosato una volta alla settimana data l’emivita prolungata. Dopo diversi dosaggi una volta alla settimana, un livello di testosterone allo stato stazionario (stabile) è raggiunto.

Testosterone Cypionate

La farmacocinetica del testosterone cypionate è paragonabile e simile a quella del testosterone enantato. Il testosterone cypionate è la forma più comunemente prescritta di testosterone negli Stati Uniti.

Combinazioni di esteri di testosterone

Le miscele di esteri di testosterone come Testoviron e Sustanon sono ampiamente utilizzate per il trattamento degli uomini con ipogonadismo (Low-T). La ragione dietro il loro uso è fornire un estere di testosterone ad azione breve per l’inizio del ciclo combinato con un testosterone ad azione lunga per la fine del ciclo. Questi esteri combinazione forniscono un livello più sostenuto e spesso volte supraphysiological di livelli di testosterone quando utilizzato.

Testosterone Undecanoato

Testosterone Undecanoato è ora utilizzato negli Stati Uniti sotto il nome del farmaco Nebido (Aveed). Tuttavia, il testosterone undecanoato è stato inizialmente formulato come terapia orale per l’ipogonadismo nel 1970. Non è stato fino al 1991 che gli studi di dissoluzione del testosterone undecanoato in olio di semi di tè hanno rivelato che il farmaco aveva una durata d’azione prolungata rispetto ad altri esteri di testosterone. Gli studi hanno rivelato che dopo l’iniezione di 1000 mg di testosterone undecanoato i livelli sierici medi di testosterone potevano rimanere costantemente sopra i livelli normali per 9 settimane. Il testosterone undecanoato da allora è stato riformulato e sciolto in olio di ricino e data la sua lunga durata d’azione, l’intervallo di iniezione esteso a 10 settimane e il raggiungimento di livelli di testosterone allo stato stazionario, questa particolare formula è diventata un trattamento popolare per gli uomini con ipogonadismo.

Il testosterone undecanoato richiede un protocollo di carico di una iniezione per iniziare. Un’iniezione IM aggiunta a 4 settimane e poi un’iniezione IM ogni 10 settimane per mantenere i livelli di testosterone allo stato stazionario.

Testosterone Undecanoato (Aveed) attualmente deve essere dato in un ufficio del medico, clinica o ospedale. Dopo ogni iniezione un paziente deve aspettare nei medici per 30 minuti per essere osservato per qualsiasi reazione post iniezione. (Aveed) è disponibile solo attraverso il programma REMS (Risk Evaluation and Mitigation Strategy).

Testosterone orale

La terapia con testosterone orale era storicamente considerata una forma non adatta di sostituzione del testosterone, date le grandi dosi che devono essere ingerite per aumentare i livelli di testosterone. Queste grandi dosi erano tossiche per il fegato e avevano effetti collaterali indesiderati. Sono stati fatti diversi tentativi per migliorare la biodisponibilità orale del testosterone e prevenire il metabolismo epatico.

17Alpha Methyltestosterone è stato uno dei primi sostituti orali del testosterone, ma gli aumenti significativi degli enzimi epatici e la colestasi hanno impedito il suo adattamento diffuso per l’uso. Questa particolare formulazione è stata anche trovata per indurre tumori al fegato e non è più in uso. Nel 1981 il farmaco è stato rimosso dal mercato.

Fluoxymesterone & Mesterolone sono altre forme di testosterone orale non più utilizzato oggi dato tossicità epatica e debole potenziale androgenico rispettivamente.

Di recente, la FDA ha approvato una nuova forma propria di testosterone undecanoato chiamata Jatenzo. Questa nuova formulazione orale di testosterone è molto unica, dato che è la prima formulazione orale di testosterone approvata dalla FDA negli Stati Uniti per trattare l’ipogonadismo maschile. Jatenzo, a differenza di altre formulazioni di testosterone, è un prodrug. Questo significa che il farmaco non viene attivato fino a quando non viene scomposto dal corpo. Jatenzo è una combinazione di una molecola di testosterone attaccata a un acido grasso. Jatenzo viene assorbito preferibilmente nel sistema linfatico intestinale dopo l’ingestione orale. Questo metodo di assorbimento unico bypassa l’esposizione e la consegna del farmaco al fegato, riducendo la tossicità epatica. Jatenzo deve essere assunto con il cibo e non meno di due volte al giorno. Negli studi clinici, in particolare l’inTUne Trial, l’87% degli uomini trattati con Jatenzo ha raggiunto lo stato stazionario e mantenuto i livelli fisiologici di testosterone.

Gel di testosterone & Creme & Cerotti

Testosterone transdermico (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

Nel 2000 Androgel ™ 1% è diventato il primo gel di testosterone approvato negli Stati Uniti dalla FDA. Androgel 1% è un gel incolore che contiene 25 o 50 mg di testosterone sciolto in 2,5 o 5 g di gel. Il gel si asciuga in circa 5 minuti dopo l’applicazione sulla pelle. Circa il 9-14% del testosterone nel gel è disponibile e attivo. Dopo un’ora di applicazione i livelli di testosterone hanno dimostrato di aumentare nella gamma normale. Androgel ha ampliato la sua linea per includere un 1,62% di testosterone in gel nell’aprile del 2013. La differenza tra Androgel 1% e 1,62% è la forza del testosterone in ogni dose dosata. Androgel 1% non è più prodotto.

Testim è stato il secondo gel di testosterone ad entrare nel mercato. Testim è fornito in piccole confezioni monouso al contrario di un applicatore a pompa. Uno studio del 2008 ha esaminato l’efficacia del cambiamento di preparazioni di testosterone in gel (Androgel o Testim) in uomini ipogonadici che non riescono a raggiungere una risposta biochimica alla selezione iniziale del gel. Lo studio ha trovato che i livelli di testosterone sierico totale e libero sono aumentati significativamente dopo un passaggio da Androgel a Testim e non viceversa. Testim ha proprietà farmacocinetiche diverse (più potenziate) rispetto ad Androgel. Questo fenomeno è molto probabilmente spiegato dalle concentrazioni sieriche di picco di testosterone totale, testosterone libero e diidrotestosterone (DHT) sono maggiori dopo l’uso di Testim rispetto ad Androgel anche con dosaggio equivalente. Testim fornisce un profilo di assorbimento più elevato secondario al pentadecalattone utilizzato nel gel rispetto ad Androgel. La ragione più comune per cui gli uomini passano da Androgel a Testim è il primo profumo (46%) seguito dalla scarsa efficacia (30%). Gli uomini che passano da Testim ad Androgel lo hanno fatto più comunemente a causa del profumo (92%).

Fortesta e Axiron sono entrambi gel di testosterone topico al 2%, di forza superiore rispetto ad Androgel e Fortesta. Axiron è applicato sotto il braccio, simile a un deodorante stick, mentre Fortesta è applicato all’interno delle cosce.

Un nuovo gel di testosterone al 2% chiamato Testavan è molto particolare. Il gel è molto trasparente e a base di alcol. La quantità di gel applicata è significativamente inferiore a quella di altre marche, pur fornendo la forza assegnata di testosterone. In uno studio controllato, Testavan ha fornito più testosterone biodisponibile e fornendo più testosterone in una minore quantità di gel rispetto ad Androgel.

Cerotti di testosterone

Il primo cerotto di testosterone, Androderm, è stato approvato dalla FDA per l’uso negli Stati Uniti nel 1998. Il cerotto viene applicato direttamente sullo scroto. La pelle dello scroto mostra il più alto tasso di assorbimento di un composto steroideo rispetto alle altre pelli corporee, con un assorbimento fino a 40 volte superiore. Per applicare il cerotto, i peli sullo scroto vengono rasati e tagliati e i cerotti vengono cambiati ogni giorno. L’irritazione della pelle e il prurito hanno reso i cerotti al testosterone poco desiderabili, ma efficaci.

Iniezioni intramuscolari di testosterone rispetto al testosterone transdermico:

Gel di testosterone

Pros

Livello di testosterone più fisiologico raggiunto

Inizio rapido

Flessibilità nel dosaggio

Cons

Rischio di trasferimento secondario.

Testosterone Iniezione

Pro

Somministrazione meno frequente

Capace di raggiungere livelli sovra-fisiologici di Testosterone

Meno costoso rispetto ad altre formulazioni

Cons

Fluttuazioni di testosterone più alto

Reazione sito di iniezione/rossore

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