Testoszteronpótlási lehetőségek:

Testoszteron-propionát

A tesztoszteron-propionátnak nagyon rövid a felezési ideje. Az injekció beadása után 14 órával már a szuperfiziológiai tartományban lévő tesztoszteronszintet észlelünk. A tesztoszteronszintek ezután 2 nap múlva a normális szint alatt észlelhetők. Ennek az észternek a legtöbb adagolási rendje heti 2-3 alkalommal történik. A rövid távú kinetika, a heti többszöri adagolás és a tesztoszteronszintek nagymértékű ingadozása miatt a tesztoszteron-propionátot nem használják hipogonadális férfiak tesztoszteronpótló terápiájára.

Testosterone Enanthate

A tesztoszteron enanthate kedvező plazma felezési idővel rendelkezik. Az injekció beadása után 10 órán belül szuperfiziológiai tesztoszteronszint tapasztalható. A tesztoszteronszintek a 12. napig a normális szint felett maradnak. A tesztoszteron-enantátot gyakran hetente egyszer adagolják, tekintettel a meghosszabbított felezési időre. Többszöri heti egyszeri adagolás után állandósult (stabil) tesztoszteronszint érhető el.

Testoszteron Cypionate

A tesztoszteron cypionate farmakokinetikája összehasonlítható és hasonló a tesztoszteron enanthate-éhoz. A tesztoszteron cypionate a tesztoszteron leggyakrabban felírt formája az Egyesült Államokban.

Tesztoszteronészter-kombinációk

A tesztoszteronészter-keverékeket, mint például a Testoviron és a Sustanon, széles körben alkalmazzák a hipogonadizmusban (Low-T) szenvedő férfiak kezelésére. Használatuk oka, hogy rövid hatású tesztoszteron-észtert biztosítanak a ciklus elejére, kombinálva egy hosszú hatású, a ciklus végére ható tesztoszteronnal. Ezek a kombinált észterek tartósabb és gyakran fiziológián felüli tesztoszteronszintet biztosítanak használatuk során.

Testosterone Undecanoate

Aestosterone Undecanoate-t jelenleg az Egyesült Államokban Nebido (Aveed) gyógyszernév alatt használják. Mégis, a tesztoszteron undekanoátot eredetileg a hipogonadizmus orális terápiájaként fogalmazták meg az 1970-es években. Csak 1991-ben derült ki, hogy a tesztoszteron undekanoátot teamagolajban feloldó vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer hatásideje más tesztoszteron-észterekhez képest meghosszabbodott. A vizsgálatok kimutatták, hogy 1000 mg tesztoszteron undekanoát beadása után a szérum átlagos tesztoszteronszintje 9 hétig tartósan a normál szint felett maradhatott. A tesztoszteron undekanoátot azóta újrafogalmazták és ricinusolajban oldották fel, és tekintettel a hosszú hatástartamra, a meghosszabbított 10 hetes injekciós intervallumra és a stabil tesztoszteronszint elérésére, ez a különleges formula a hipogonadizmusban szenvedő férfiak népszerű kezelésévé vált.

A tesztoszteron undekanoát kezdéséhez egy injekcióból álló terheléses protokollra van szükség. Egy további IM injekció 4 hét múlva, majd 10 hetente egy IM injekció a stabil tesztoszteronszint fenntartásához.

A tesztoszteron-undecanoátot (Aveed) jelenleg orvosi rendelőben, klinikán vagy kórházban kell beadni. Minden egyes injekció beadása után a betegnek 30 percet kell várnia az orvosoknál, hogy megfigyelhessék az esetleges injekció utáni reakciókat. Az (Aveed) csak az Aveed kockázatértékelési és kockázatcsökkentési stratégia (REMS) programon keresztül érhető el.

Orális tesztoszteron

Az orális tesztoszteronterápiát történelmileg a tesztoszteronpótlás nem megfelelő formájának tekintették, tekintettel a nagy adagokra, amelyeket a tesztoszteronszint növeléséhez be kell venni. Ezek a nagy dózisok toxikusak voltak a májra és nem kívánt mellékhatásokkal jártak. Számos kísérletet tettek a tesztoszteron orális biohasznosulásának javítására és a máj metabolizmusának megelőzésére.

A 17-alfa-metil-tesztoszteron volt az egyik első orális tesztoszteronpótló, de a májenzimek és a kolestázis jelentős növekedése megakadályozta a széles körű alkalmazhatóságát. Azt is megállapították, hogy ez a bizonyos készítmény májdaganatokat idéz elő, ezért már nem használják. A gyógyszert 1981-ben kivonták a forgalomból.

Fluoximesteron & Mesterolon az orális tesztoszteron egyéb, ma már nem használt formái, tekintettel a májtoxicitásra, illetve a gyenge androgén potenciálra.

A közelmúltban az FDA jóváhagyta a tesztoszteron undekanoát új, Jatenzo nevű saját formáját. Ez az új tesztoszteron orális készítmény nagyon egyedülálló, mivel ez az első FDA által jóváhagyott orális tesztoszteron készítmény, amelyet az Egyesült Államokban a férfi hipogonadizmus kezelésére engedélyeztek. A Jatenzo, ellentétben más tesztoszteron készítményekkel, egy prodrug. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer nem aktiválódik, amíg a szervezet le nem bontja. A Jatenzo egy zsírsavhoz kötött tesztoszteron molekula kombinációja. A Jatenzo szájon át történő bevételt követően előnyösen a bél nyirokrendszerében szívódik fel. Ez az egyedülálló felszívódási módszer megkerüli a gyógyszer expozícióját és eljuttatását a májba, csökkentve ezzel a májtoxicitást. A Jatenzo-t étkezés közben kell bevenni, és legalább naponta kétszer kell bevenni. A klinikai vizsgálatokban, különösen az inTUne Trial-ban, a Jatenzóval kezelt férfiak 87%-a elérte a stabil állapotot és fenntartotta a fiziológiás tesztoszteronszintet.

Testoszteron gélek & krémek & tapaszok

Transzdermális tesztoszteron (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

2000-ben az Androgel ™ 1% lett az első tesztoszteron gél, amelyet az FDA az Egyesült Államokban engedélyezett. Az Androgel 1% színtelen gél, amely 25 vagy 50 mg tesztoszteront tartalmaz 2,5 vagy 5 g gélben feloldva. A gél a bőrre történő felvitel után kb. 5 perc alatt megszárad. A gélben lévő tesztoszteron körülbelül 9-14%-a áll rendelkezésre és aktív. Az alkalmazás után egy órával a tesztoszteronszint a normális tartományba emelkedik. Az Androgel 2013 áprilisában 1,62%-os tesztoszteron gél erősséggel bővítette termékcsaládját. Az Androgel 1% és 1,62% közötti különbség az egyes adagolt adagokban lévő tesztoszteron erőssége. Az Androgel 1%-os gélt már nem gyártják.

A Testim volt a második tesztoszteron gél, amely piacra került. A Testim kis egyszer használatos csomagokban kerül forgalomba, szemben a pumpás applikátorral. Egy 2008-as tanulmány áttekintette a tesztoszteron gélkészítmények (Androgel vagy Testim) váltogatásának hatékonyságát hypogonadális férfiaknál, akik nem érnek el biokémiai választ a kezdeti gélválasztásra. A vizsgálat megállapította, hogy az Androgelről Testimre való váltást követően a szérum teljes és szabad tesztoszteronszintje jelentősen emelkedett, és nem fordítva. A Testim az Androgelhez képest eltérő (fokozottabb) farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik. Ez a jelenség valószínűleg azzal magyarázható, hogy a teljes tesztoszteron, a szabad tesztoszteron és a dihidrotesztoszteron (DHT) szérum csúcskoncentrációja nagyobb a Testim használatát követően, mint az Androgelhez képest, még azonos adagolás mellett is. A Testim a gélben használt pentadecalaktonnak köszönhetően az Androgelhez képest fokozottabb felszívódási profilt biztosít. A leggyakoribb ok, amiért a férfiak az Androgelről a Testimre váltanak, az első illat (46%), majd a gyenge hatékonyság (30%). A Testimről Androgelre váltó férfiak leggyakrabban az illat miatt váltottak (92%).

A Fortesta és az Axiron mindkettő 2%-os lokális tesztoszteron gél, nagyobb erősségű az Androgelhez és a Fortesta-hoz képest. Az Axiron-t a hónalj alá alkalmazzák, hasonlóan a dezodorrúdhoz, míg a Fortesta-t a comb belső felére.

A Testavan nevű új 2%-os tesztoszteron gél nagyon egyedi. A gél nagyon átlátszó és alkohol alapú. Az alkalmazott gél mennyisége lényegesen kevesebb, mint más márkaneveké, miközben a tesztoszteron kiosztott erejét adja. Egy ellenőrzött vizsgálatban a Testavan az Androgelhez képest nagyobb biológiailag elérhető tesztoszteront biztosított, és több tesztoszteront szállított kisebb mennyiségű gélben.

Testoszteron tapaszok

Az FDA 1998-ban engedélyezte az első tesztoszteron tapasz, az Androderm használatát az Egyesült Államokban. A tapaszt közvetlenül a herezacskóra helyezik fel. A herezacskó bőre mutatja a szteroid vegyület legmagasabb felszívódási arányát a többi testi bőrhöz képest, akár 40-szer nagyobb felszívódást. A tapasz felhelyezéséhez a herezacskó szőrzetét le kell borotválni és le kell nyírni, a tapaszokat pedig naponta cserélni kell. A bőrirritáció és a viszketés a tesztoszteron tapaszokat kevésbé kívánatossá, de hatékonnyá tette.

Intramuscularis tesztoszteron injekció a transzdermális tesztoszteronhoz képest:

Testoszteron gél

Pros

Több fiziológiás tesztoszteronszint elérése

Gyors beadás

Flexibilis adagolás

Cons

Szekunder átvitel kockázata.

Testoszteron injekció

Előnyök

Kisebb gyakoriságú beadás

Szupra-fiziológiás tesztoszteronszintek elérése

Kisebb költség más készítményekhez képest

Hátrányok

Nagyobb tesztoszteron ingadozás

Injekcióhelyi reakció/vörösség

.

Leave a Reply

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.