Testosteronin korvaamisvaihtoehdot:

Testosteronipropionaatti

Testosteronipropionaatilla on hyvin lyhyt puoliintumisaika. Injektion jälkeen testosteronipitoisuudet suprafysiologisella alueella havaitaan 14 tunnin kuluttua. Testosteronitasot näkyvät sitten alle normaalin tason 2 päivän kuluttua. Useimmat tämän esterin annostelurytmit ovat 2-3 kertaa viikossa. Lyhytaikaisen kinetiikan, usean viikoittaisen annostelun ja testosteronitasojen suurten vaihteluiden vuoksi testosteronipropionaattia ei käytetä testosteronikorvaushoitoon hypogonaalisilla miehillä.

Testosteroni Enanthate

Testosteroni Enanthaten puoliintumisaika plasmassa on suotuisa. Injektion jälkeen testosteronin suprafysiologiset tasot saavutetaan 10 tunnin kuluttua. Testosteronitasot pysyvät normaalia korkeampina 12. päivään asti. Testosteroni Enanthate annostellaan usein kerran viikossa, koska sen puoliintumisaika on pitkä. Usean kerran viikossa tapahtuvan annostelun jälkeen saavutetaan vakaan tilan (vakaa) testosteronitaso.

Testosteronisypionaatti

Testosteronisypionaatin farmakokinetiikka on vertailukelpoinen ja samankaltainen kuin testosteronienantaatin. Testosteronisypionaatti on testosteronin yleisimmin määrätty muoto Yhdysvalloissa.

Testosteroniesteriyhdistelmät

Testosteroniesteriyhdistelmiä, kuten Testovironia ja Sustanonia, käytetään laajalti hypogonadismia (Low-T) sairastavien miesten hoitoon. Niiden käytön syynä on tarjota lyhytvaikutteinen testosteroniesteri syklin alkuun yhdistettynä pitkävaikutteiseen testosteroniin syklin loppuun. Nämä yhdistelmäesterit tarjoavat kestävämmän ja usein ylifysiologisen testosteronitason, kun niitä käytetään.

Testosteroni Undekanoaatti

Testosteroni Undekanoaattia käytetään nyt Yhdysvalloissa lääkkeen nimellä Nebido (Aveed). Silti testosteroniundekanoaatti muotoiltiin alun perin suun kautta annettavaksi hoidoksi hypogonadismiin 1970-luvulla. Vasta vuonna 1991 tutkimukset, joissa testosteroniundekanoaattia liuotettiin teesiemenöljyyn, osoittivat, että lääkkeen vaikutusaika oli pidempi kuin muiden testosteroniesterien. Tutkimukset osoittivat, että 1000 mg testosteroniundekanoaatin injektion jälkeen seerumin keskimääräiset testosteronipitoisuudet saattoivat pysyä jatkuvasti normaalin tason yläpuolella 9 viikon ajan. Testosteroniundekanoaatti on sittemmin muotoiltu uudelleen ja liuotettu risiiniöljyyn, ja koska sillä on pitkä vaikutusaika, pidennetty 10 viikon injektionantoväli ja vakaan tilan testosteronitasojen saavuttaminen, tästä erityisestä kaavasta on tullut suosittu hoito miehille, joilla on hypogonadismi.

Testosteroniundekanoaatti vaatii yhden injektion latausprotokollan aloittamista. Lisäksi IM-injektio 4 viikon kuluttua ja sitten yksi IM-injektio 10 viikon välein vakaan tilan testosteronitasojen ylläpitämiseksi.

Testosteroni Undekanoaatti (Aveed) on tällä hetkellä annettava lääkärin vastaanotolla, klinikalla tai sairaalassa. Jokaisen injektion jälkeen potilaan on odotettava lääkärissä 30 minuuttia, jotta häntä voidaan tarkkailla mahdollisten injektion jälkeisten reaktioiden varalta. (Aveed) on saatavilla vain Aveed-riskien arviointi- ja lieventämisstrategiaohjelman (REMS) kautta.

Oraalinen testosteronihoito

Oraalista testosteronihoitoa pidettiin historiallisesti sopimattomana testosteronikorvausmuotona, koska testosteronipitoisuuden nostamiseksi on nautittava suuria annoksia. Nämä suuret annokset olivat myrkyllisiä maksalle ja niillä oli ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Testosteronin oraalista biologista hyötyosuutta ja maksan aineenvaihdunnan estämistä on yritetty parantaa monin tavoin.

17Alfa-metyylitestosteroni oli yksi ensimmäisistä suun kautta otettavista testosteronin korvikkeista, mutta maksan entsyymien ja kolestaasin merkittävä lisääntyminen esti sen laajamittaisen käyttöönoton. Tämän erityisen formulaation todettiin myös aiheuttavan maksakasvaimia, eikä sitä enää käytetä. Vuonna 1981 lääke poistettiin markkinoilta.

Fluoksimesteroni & Mesteroloni ovat muita suun kautta otettavan testosteronin muotoja, joita ei enää nykyään käytetä maksatoksisuuden ja heikon androgeenisen potentiaalin vuoksi.

Viime aikoina FDA hyväksyi uuden propriety-muodon testosteroni-undekanoaattia nimeltä Jatenzo. Tämä uusi oraalinen testosteronivalmiste on hyvin ainutlaatuinen, koska se on ensimmäinen FDA:n hyväksymä oraalinen testosteronivalmiste, joka on hyväksytty Yhdysvalloissa miesten hypogonadismin hoitoon. Toisin kuin muut testosteronivalmisteet, Jatenzo on aihiolääke. Tämä tarkoittaa, että lääkitys aktivoituu vasta, kun elimistö hajottaa sen. Jatenzo on yhdistelmä testosteronimolekyyliä, joka on kiinnittynyt rasvahappoon. Jatenzo imeytyy ensisijaisesti suoliston lymfaattiseen järjestelmään suun kautta nauttimisen jälkeen. Tämä ainutlaatuinen imeytymismenetelmä ohittaa altistumisen ja lääkkeen toimittamisen maksaan, mikä vähentää maksatoksisuutta. Jatenzo on otettava ruoan kanssa ja se otetaan vähintään kaksi kertaa päivässä. Kliinisissä tutkimuksissa, erityisesti inTUne-tutkimuksessa, raportoitiin, että 87 % Jatenzolla hoidetuista miehistä saavutti vakaan tilan ja säilytti fysiologiset testosteronitasot.

Testosteronigeelit & voiteet & laastarit

Transdermaalinen testosteroni (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

Vuonna 2000 Androgel ™ 1 %:sta tuli ensimmäinen FDA:n Yhdysvalloissa käyttöön hyväksymä testosteronigeeli. Androgel 1 % on väritön geeli, joka sisältää 25 tai 50 mg testosteronia liuotettuna 2,5 tai 5 g geeliin. Geeli kuivuu noin 5 minuutissa iholle levittämisen jälkeen. Noin 9-14 % geelin sisältämästä testosteronista on käytettävissä ja aktiivista. Yhden tunnin käytön jälkeen testosteronipitoisuuden on osoitettu nousevan normaalille tasolle. Androgel laajensi tuotesarjaansa 1,62 % testosteronigeelin vahvuudella huhtikuussa 2013. Androgel 1 %:n ja 1,62 %:n ero on testosteronin vahvuus kussakin annosteltavassa annoksessa. Androgel 1 % -geeliä ei enää valmisteta.

Testim oli toinen testosteronigeeli, joka tuli markkinoille. Testim toimitetaan pienissä kertakäyttöpakkauksissa pumpun applikaattorin sijaan. Vuonna 2008 tehdyssä tutkimuksessa tarkasteltiin testosteronigeelivalmisteiden (Androgel tai Testim) vaihtamisen tehokkuutta hypogonaalisilla miehillä, jotka eivät saavuta biokemiallista vastetta alkuperäiseen geelivalintaan. Tutkimuksessa havaittiin, että seerumin testosteronin kokonais- ja vapaan testosteronin pitoisuudet nousivat merkittävästi vaihdettaessa Androgelista Testimiin eikä päinvastoin. Testimillä on erilaiset (tehostuneemmat) farmakokineettiset ominaisuudet verrattuna Androgeliin. Tämä ilmiö selittyy todennäköisimmin sillä, että testosteronin kokonaispitoisuuden, vapaan testosteronin ja dihydrotestosteronin (DHT) huippupitoisuudet seerumissa ovat Testimin käytön jälkeen suuremmat kuin Androgeliin verrattuna, vaikka annostus olisi sama. Testim tarjoaa paremman imeytymisprofiilin geelissä käytetyn pentadekalaktonin ansiosta Androgeliin verrattuna. Yleisin syy miesten siirtymiseen Androgelista Testimiin on ensimmäinen tuoksu (46 %), jota seuraa huono teho (30 %). Miehet, jotka vaihtoivat Testimistä Androgeliin, tekivät sen yleisimmin tuoksun vuoksi (92 %).

Fortesta ja Axiron ovat molemmat 2 %:n paikallisia testosteronigeelejä, jotka ovat vahvempia kuin Androgel ja Fortesta. Axiron levitetään käsivarren alle deodoranttitikun tapaan, kun taas Fortesta levitetään reisien sisäpuolelle.

Uusi 2 %:n testosteronigeeli nimeltä Testavan on hyvin ainutlaatuinen. Geeli on hyvin läpinäkyvä ja alkoholipohjainen. Käytettävän geelin määrä on huomattavasti pienempi kuin muilla tuotemerkeillä, mutta se antaa silti testosteronin osoitetun vahvuuden. Kontrolloidussa tutkimuksessa Testavan tarjosi Androgeliin verrattuna enemmän biologisesti hyödynnettävissä olevaa testosteronia ja antoi enemmän testosteronia pienemmällä geelimäärällä.

Testosteronilaastarit

FDA hyväksyi ensimmäisen testosteronilaastarin, Androdermin, käytettäväksi Yhdysvalloissa vuonna 1998. Laastari kiinnitetään suoraan kivespussiin. Kivespussin iholla on suurin steroidiyhdisteen imeytymisnopeus verrattuna muuhun kehon ihoon, jopa 40-kertainen imeytyminen. Laastarin kiinnittämiseksi kivespussin karvat ajellaan ja leikataan ja laastari vaihdetaan päivittäin. Ihoärsytys ja kutina tekivät testosteronilaastareista vähemmän toivottavia, mutta tehokkaita.

Intramuskulaariset testosteronipistokset verrattuna transdermaaliseen testosteroniin:

Testosteronigeeli

Plussaa

Suurempi fysiologinen testosteronitaso saavutettu

Nopea aloitus

Joustavuutta annostelussa

Miinuspuolia

Sekundaarisen siirron riski.

Testosteroni-injektio

Pros

Vähemmän tiheä antotiheys

Voidaan saavuttaa suprafysiologiset testosteronitasot

Vähäisemmin kalliita verrattuna muihin valmisteisiin

Miinukset

Korkeammat testosteronivaihtelut

Pistoskohdan reaktio/punoitus

.

Leave a Reply

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.