Testosteron-Ersatzoptionen: Ein Patientenleitfaden zur Auswahl der richtigen Testosteronformulierung.

Testosteronpropionat

Testosteronpropionat hat eine sehr kurze Halbwertszeit. Nach der Injektion werden nach 14 Stunden Testosteronspiegel im supraphysiologischen Bereich festgestellt. Nach 2 Tagen liegen die Testosteronwerte dann unter den normalen Werten. Die meisten Dosierungsschemata für diesen Ester sind 2-3 Mal pro Woche. Aufgrund der Kurzzeitkinetik, der mehrwöchigen Verabreichung und der starken Schwankungen des Testosteronspiegels wird Testosteronpropionat nicht für die Testosteronersatztherapie bei hypogonadalen Männern eingesetzt.

Testosteron-Enanthat

Testosteron-Enanthat hat eine günstige Plasmahalbwertszeit. Nach der Injektion werden supraphysiologische Testosteronspiegel innerhalb von 10 Stunden erreicht. Die Testosteronspiegel bleiben bis zum 12. Tag über dem Normalwert. Aufgrund der verlängerten Halbwertszeit wird Testosteron Enanthate häufig einmal pro Woche verabreicht. Nach mehrmaliger wöchentlicher Einnahme wird ein stabiler Testosteronspiegel erreicht.

Testosteron-Cypionat

Die Pharmakokinetik von Testosteron-Cypionat ist vergleichbar und ähnlich wie die von Testosteron-Enanthat. Testosteroncypionat ist die in den Vereinigten Staaten am häufigsten verschriebene Form von Testosteron.

Testosteron-Ester-Kombinationen

Testosteron-Ester-Mischungen wie Testoviron und Sustanon werden häufig zur Behandlung von Männern mit Hypogonadismus (Low-T) eingesetzt. Der Grund für ihre Verwendung ist die Bereitstellung eines kurz wirkenden Testosteron-Esters für den Beginn des Zyklus in Kombination mit einem lang wirkenden Testosteron für das Ende des Zyklus. Diese Kombination Ester bieten eine nachhaltige und oft mal supraphysiologischen Ebene der Testosteronspiegel, wenn verwendet.

Testosteron Undecanoat

Testosteron Undecanoat wird jetzt in den Vereinigten Staaten unter dem Medikamentennamen Nebido (Aveed) verwendet. Testosteronundecanoat wurde jedoch erstmals in den 1970er Jahren als orale Therapie für Hypogonadismus formuliert. Erst 1991 ergaben Studien, bei denen Testosteronundecanoat in Teesamenöl aufgelöst wurde, dass das Medikament im Vergleich zu anderen Testosteronestern eine längere Wirkungsdauer hat. Studien ergaben, dass nach der Injektion von 1000 mg Testosteronundecanoat der mittlere Serumtestosteronspiegel 9 Wochen lang konstant über dem Normalwert blieb. Testosteronundecanoat wurde seither neu formuliert und in Rizinusöl aufgelöst, und angesichts seiner langen Wirkungsdauer, des verlängerten 10-wöchigen Injektionsintervalls und des Erreichens eines stabilen Testosteronspiegels ist diese spezielle Formel zu einer beliebten Behandlung für Männer mit Hypogonadismus geworden.

Testosteronundecanoat erfordert zu Beginn ein Ladeprotokoll mit einer Injektion. Eine zusätzliche IM-Injektion nach 4 Wochen und dann eine IM-Injektion alle 10 Wochen, um den Testosteronspiegel im Steady-State zu halten.

Testosteron Undecanoat (Aveed) muss derzeit in einer Arztpraxis, Klinik oder einem Krankenhaus verabreicht werden. Nach jeder Injektion muss der Patient 30 Minuten lang in der Arztpraxis warten, um auf eventuelle Reaktionen nach der Injektion beobachtet zu werden. (Aveed) ist nur über das Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) Programm erhältlich.

Orales Testosteron

Die orale Testosterontherapie wurde in der Vergangenheit als eine ungeeignete Form des Testosteronersatzes angesehen, da große Dosen eingenommen werden müssen, um den Testosteronspiegel zu erhöhen. Diese hohen Dosen waren für die Leber toxisch und hatten unerwünschte Nebenwirkungen. Es wurden mehrere Versuche unternommen, die orale Bioverfügbarkeit von Testosteron zu verbessern und den Leberstoffwechsel zu verhindern.

17Alpha-Methyltestosteron war einer der ersten oralen Testosteron-Ersatzstoffe, doch verhinderten ein erheblicher Anstieg der Leberenzyme und Cholestase eine breite Anwendung. Es wurde auch festgestellt, dass diese spezielle Formulierung Lebertumore hervorruft, und sie wird nicht mehr verwendet. 1981 wurde das Medikament vom Markt genommen.

Fluoxymesteron & Mesterolon sind andere Formen von oralem Testosteron, die heute aufgrund der Lebertoxizität bzw. des schwachen androgenen Potenzials nicht mehr verwendet werden.

Kürzlich genehmigte die FDA eine neue Form von Testosteronundecanoat namens Jatenzo. Diese neue orale Testosteronformulierung ist sehr einzigartig, da sie die erste von der FDA zugelassene orale Testosteronformulierung ist, die in den Vereinigten Staaten zur Behandlung des männlichen Hypogonadismus zugelassen ist. Jatenzo ist im Gegensatz zu anderen Testosteronformulierungen ein Prodrug. Das bedeutet, dass das Medikament erst aktiviert wird, wenn es vom Körper abgebaut wird. Jatenzo ist eine Kombination aus einem Testosteronmolekül, das an eine Fettsäure gebunden ist. Jatenzo wird nach oraler Einnahme bevorzugt im lymphatischen System des Darms absorbiert. Durch diese einzigartige Absorptionsmethode wird die Exposition und Abgabe des Medikaments an die Leber umgangen, wodurch die Lebertoxizität verringert wird. Jatenzo muss mit Nahrung eingenommen werden und wird mindestens zweimal täglich eingenommen. In klinischen Studien, insbesondere in der inTUne-Studie, wurde berichtet, dass 87 % der mit Jatenzo behandelten Männer einen Steady-State erreichten und physiologische Testosteronwerte beibehielten.

Testosteron-Gele & Cremes & Pflaster

Transdermales Testosteron (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

Im Jahr 2000 wurde Androgel ™ 1% als erstes Testosteron-Gel von der FDA für die Verwendung in den Vereinigten Staaten zugelassen. Androgel 1% ist ein farbloses Gel, das 25 oder 50 mg Testosteron in 2,5 oder 5 g Gel gelöst enthält. Das Gel trocknet nach dem Auftragen auf die Haut in etwa 5 Minuten. Ungefähr 9-14% des im Gel enthaltenen Testosterons sind verfügbar und aktiv. Es hat sich gezeigt, dass der Testosteronspiegel nach einer Stunde der Anwendung in den normalen Bereich ansteigt. Im April 2013 erweiterte Androgel seine Produktlinie um eine 1,62%ige Testosteron-Gelstärke. Der Unterschied zwischen Androgel 1% und 1,62% besteht in der Stärke des Testosterons in jeder Dosierung. Androgel 1% wird nicht mehr hergestellt.

Testim war das zweite Testosteron-Gel, das auf den Markt kam. Testim wird in kleinen Packungen für den einmaligen Gebrauch geliefert, im Gegensatz zu einem Pumpapplikator. In einer Studie aus dem Jahr 2008 wurde die Wirksamkeit eines Wechsels der Testosteron-Gelpräparate (Androgel oder Testim) bei hypogonadalen Männern untersucht, die auf die erste Gelauswahl keine biochemische Reaktion erzielten. Die Studie ergab, dass der Gesamttestosteronspiegel und der freie Serumtestosteronspiegel nach einem Wechsel von Androgel zu Testim signifikant anstiegen und nicht umgekehrt. Testim hat im Vergleich zu Androgel andere (stärkere) pharmakokinetische Eigenschaften. Dieses Phänomen lässt sich höchstwahrscheinlich dadurch erklären, dass die Serumspitzenkonzentrationen von Gesamttestosteron, freiem Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT) nach der Einnahme von Testim höher sind als nach der Einnahme von Androgel, selbst bei gleicher Dosierung. Testim bietet im Vergleich zu Androgel ein verbessertes Absorptionsprofil durch das im Gel enthaltene Pentadecalacton. Der häufigste Grund, warum Männer von Androgel zu Testim wechseln, ist der erste Geruch (46 %), gefolgt von einer schlechten Wirksamkeit (30 %). Männer, die von Testim zu Androgel wechselten, taten dies am häufigsten wegen des Geruchs (92 %).

Fortesta und Axiron sind beides 2%ige topische Testosteron-Gele, die im Vergleich zu Androgel und Fortesta stärker sind. Axiron wird unter der Achselhöhle aufgetragen, ähnlich wie ein Deostick, während Fortesta auf die Innenseite der Oberschenkel aufgetragen wird.

Ein neues 2%iges Testosteron-Gel namens Testavan ist sehr einzigartig. Das Gel ist sehr transparent und basiert auf Alkohol. Die aufgetragene Gelmenge ist deutlich geringer als bei anderen Marken, liefert aber dennoch die zugeteilte Testosteronstärke. In einer kontrollierten Studie bot Testavan im Vergleich zu Androgel eine höhere bioverfügbare Testosteronmenge und lieferte mehr Testosteron in einer geringeren Menge des Gels.

Testosteronpflaster

Das erste Testosteronpflaster, Androderm, wurde 1998 von der FDA zur Verwendung in den Vereinigten Staaten zugelassen. Das Pflaster wird direkt auf den Hodensack geklebt. Die Haut des Hodensacks weist im Vergleich zur übrigen Körperhaut die höchste Absorptionsrate einer Steroidverbindung auf, die bis zu 40-mal höher ist. Um das Pflaster anzubringen, werden die Haare am Hodensack rasiert und abgeschnitten, und die Pflaster werden täglich ausgetauscht. Hautreizungen und Juckreiz machten die Testosteronpflaster weniger wünschenswert, aber wirksam.

Intramuskuläre Testosteron-Injektionen im Vergleich zu transdermalem Testosteron:

Testosteron-Gel

Vorteile

Mehr physiologischer Testosteronspiegel erreicht

Rascher Wirkungseintritt

Flexibilität bei der Dosierung

Nachteile

Risiko der sekundären Übertragung.

Testosteron-Injektion

Pros

Weniger häufige Verabreichung

Möglichkeit, supra-physiologische Testosteronspiegel zu erreichen

Weniger teuer im Vergleich zu anderen Formulierungen

Nachteil

Höhere Testosteronschwankungen

Reaktion an der Injektionsstelle/Rötung

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