Testosteron erstatningsmuligheder: En patientguide til valg af den rigtige testosteronformulering.

Testosteronpropionat

Testosteronpropionat har en meget kort halveringstid. Efter injektion bemærkes testosteronniveauer i det suprafysiologiske område efter 14 timer. Testosteronniveauer ses derefter under det normale niveau efter 2 dage. De fleste doseringsregimenter af denne ester er 2-3 gange om ugen. På grund af kortvarig kinetik, flere ugentlige administrationer og store udsving i testosteronniveauet anvendes testosteronpropionat ikke til testosteronerstatningsterapi hos hypogonadale mænd.

Testosteron Enanthate

Testosteron Enanthate har en gunstig plasmahalveringstid. Efter injektion opleves suprafysiologiske niveauer af testosteron efter 10 timer. Testosteronniveauerne opretholdes over det normale niveau indtil dag 12. Testosteron Enanthate hvis ofte doseres en gang om ugen i betragtning af den forlængede halveringstid. Efter flere doseringer en gang om ugen opnås et steady state (stabilt) testosteronniveau.

Testosteron cypionat

Farmakokinetikken for testosteron cypionat er sammenlignelig og ligner den for testosteron enanthat. Testosteron cypionat er den mest almindeligt ordinerede form af testosteron i USA.

Testosteronesterkombinationer

Testosteronesterblandinger såsom Testoviron og Sustanon anvendes i vid udstrækning til behandling af mænd med hypogonadisme (Low-T). Årsagen til deres anvendelse er at give en kortvirkende testosteronester til begyndelsen af cyklussen kombineret med en langvirkende testosteron, der virker til slutningen af cyklussen. Disse kombinationsestere giver et mere vedvarende og ofte suprafysiologisk niveau af testosteronniveauer, når de anvendes.

Testosteron Undecanoate

Testosteron Undecanoate udnyttes nu i USA under lægemiddelnavnet Nebido (Aveed). Alligevel blev testosteron undecanoat oprindeligt formuleret som oral behandling for hypogonadisme i 1970’erne. Det var først i 1991, at undersøgelser, hvor testosteron undecanoat blev opløst i tefrøolie, viste, at medicinen havde en forlænget virkningstid sammenlignet med andre testosteronestere. Undersøgelser viste, at efter injektion af 1000 mg testosteron undecanoat kunne det gennemsnitlige serumtestosteronniveau forblive konstant over det normale niveau i 9 uger. Testosteron undecanoat er siden blevet omformuleret og opløst i ricinusolie, og på grund af den lange virkningstid, det forlængede 10 ugers injektionsinterval og opnåelse af stabile testosteronniveauer er denne særlige formel blevet en populær behandling for mænd med hypogonadisme.

Testosteron undecanoat kræver en ladningsprotokol på én injektion for at starte. En yderligere IM-injektion ved 4 uger og derefter en IM-injektion hver 10. uge for at opretholde steady state testosteronniveauer.

Testosteron undecanoat (Aveed) skal i øjeblikket gives på et lægekontor, en klinik eller et hospital. Efter hver injektion skal en patient vente hos lægerne i 30 minutter for at blive observeret for eventuelle reaktioner efter injektion. (Aveed) er kun tilgængeligt gennem Aveed Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS)-programmet (REMS).

Oral Testosteron

Oral testosteronbehandling blev historisk set betragtet som en uegnet form for testosteronerstatning på grund af de store doser, der skal indtages for at øge testosteronniveauet. Disse store doser var giftige for leveren og havde uønskede bivirkninger. Der er blevet gjort adskillige forsøg på at forbedre testosterons orale biotilgængelighed og forhindre levermetabolisme.

17Alpha methyltestosteron var en af de første orale testosteronsubstitutter, men betydelige stigninger i leverenzymer og kolestase forhindrede en udbredt tilpasning til brug af det. Denne særlige formulering viste sig også at fremkalde levertumorer, og den er ikke længere i brug. I 1981 blev medicinen fjernet fra markedet.

Fluoxymesteron & Mesterolon er andre former for oral testosteron, der ikke længere anvendes i dag på grund af henholdsvis levertoksicitet og svagt androgent potentiale.

For nylig har FDA godkendt en ny proprietær form af testosteron undecanoat kaldet Jatenzo. Denne nye orale testosteronformulering er meget unik, da det er den første FDA-godkendte orale testosteronformulering, der er godkendt i USA til behandling af mandlig hypogonadisme. Jatenzo er, i modsætning til andre testosteronformuleringer, et prodrug. Det betyder, at medicinen ikke aktiveres, før den bliver nedbrudt af kroppen. Jatenzo er en kombination af et testosteronmolekyle, der er knyttet til en fedtsyre. Jatenzo absorberes fortrinsvis i det intestinale lymfesystem efter oral indtagelse. Denne unikke absorptionsmetode omgår eksponering og levering af medicinen til leveren, hvilket reducerer levertoksicitet. Jatenzo skal tages sammen med mad og indtages mindst to gange dagligt. I kliniske forsøg, især inTUne Trial, rapporterede 87 % af de mænd, der blev behandlet med Jatenzo, at de opnåede steady state og opretholdt fysiologiske testosteronniveauer.

Testosterongele &Cremer &Patches

Transdermal Testosteron (Androgel, Axiron, Testim, Fortesta)

I 2000 blev Androgel ™ 1% den første testosterongel, der blev godkendt til brug i USA af FDA. Androgel 1% er en farveløs gel, der indeholder 25 eller 50 mg testosteron opløst i 2,5 eller 5 g gel. Gelen tørrer på ca. 5 min efter påføring på huden. Ca. 9-14 % af testosteronen i gelen er tilgængelig og aktiv. Efter en times påføring har det vist sig, at testosteronniveauerne stiger til det normale niveau efter en times påføring. Androgel udvidede sin linje til at omfatte en 1,62 % testosteron-gelstyrke i april 2013. Forskellen mellem Androgel 1% og 1,62% er styrken af testosteron i hver doseringsdosis. Androgel 1% fremstilles ikke længere.

Testim var den anden testosterongel, der kom på markedet. Testim leveres i små pakker til engangsbrug i modsætning til en pumpeapplikator. En undersøgelse fra 2008 gennemgik effektiviteten af skiftende testosterongelpræparater (Androgel eller Testim) hos hypogonadale mænd, som ikke opnår et biokemisk respons på det første gelvalg. Undersøgelsen viste, at det samlede og frie serumtestosteronniveau steg betydeligt efter et skift fra Androgel til Testim og ikke omvendt. Testim har andre (mere forbedrede) farmakokinetiske egenskaber sammenlignet med Androgel. Dette fænomen forklares højst sandsynligt ved, at peak-serumkoncentrationerne af total testosteron, frit testosteron og dihydrotestosteron (DHT) er større efter Testim-brug end ved sammenligning med Androgel, selv ved tilsvarende dosering. Testim giver en mere forbedret absorptionsprofil sekundært til pentadecalacton, der anvendes i gelen, sammenlignet med Androgel. Den mest almindelige årsag til, at mænd skifter fra Androgel til Testim, er første duft (46 %) efterfulgt af dårlig effekt (30 %). Mænd, der skiftede fra Testim til Androgel, gjorde det oftest på grund af duften (92 %).

Fortesta og Axiron er begge 2 % topiske testosterongeler, højere styrke sammenlignet med Androgel og Fortesta. Axiron påføres under armhulen, svarende til en deodorantpind, mens Fortesta påføres på indersiden af lårene.

En ny 2% testosteron gel kaldet Testavan er meget unik. Gelen er meget gennemsigtig og alkoholbaseret. Den mængde gel, der påføres, er betydeligt mindre end andre mærker, samtidig med at den stadig leverer den tildelte styrke af testosteron. I en kontrolleret undersøgelse gav Testavan højere biotilgængeligt testosteron og leverede mere testosteron i en mindre mængde gel sammenlignet med Androgel.

Testosteronplaster

Det første testosteronplaster, Androderm, blev godkendt af FDA til brug i USA i 1998. Plasteret påføres direkte på pungen. Scrotumhuden viser den højeste absorptionshastighed af en steroidforbindelse sammenlignet med anden kropshud, så meget som 40 gange højere absorption. For at kunne anvende plasteret skal hårene på pungen barberes og klippes, og plasteret udskiftes dagligt. Hudirritation og kløe gjorde testosteronplasteret mindre ønskværdigt, men effektivt.

Intramuskulære testosteroninjektioner sammenlignet med transdermal testosteron:

Testosterongel

Pros

Mere fysiologisk testosteronniveau opnås

Hurtigt indsæt

Fleksibilitet i dosering

Cons

Risiko for sekundær overførsel.

Testosteroninjektion

Pros

Mindre hyppig indgift

Kan opnå suprafysiologiske niveauer af testosteron

Mindre dyrt sammenlignet med andre formuleringer

Cons

Højere testosteronudsving

Højere testosteronudsving

Injektionsstedets reaktion/rødme

Leave a Reply

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.